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PF-05212384 (PKI-587)PI3Kα\PI3Kγ和mTOR抑制剂

PF-05212384 (PKI-587)

产品编号:B2179
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质量控制

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化学性质

CAS号 1197160-78-3 SDF Download SDF
化学名 1-[4-[4-(dimethylamino)piperidine-1-carbonyl]phenyl]-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea
SMILES CN(C)C1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=NC(=NC(=N4)N5CCOCC5)N6CCOCC6
分子式 C32H41N9O4 分子量 615.73
溶解度 ≥15.4mg/mL in DMSO with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description PF-05212384(PKI-587)是一种高效的PI3Kα\PI3Kγ和mTOR双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM\5.4 nM和1.6 nM.
靶点 PI3Kα mTOR PI3Kγ      
IC50 0.4 nM 1.6 nM 5.4 nM      

产品描述

PF-05212384是PI3K/mTOR的抑制剂,对PI3Kα\PI3Kβ\PI3Kγ\PI3Kδ和mTOR的IC50值分别为0.4 nM\6 nM\8 nM\6 nM和1.4 nM[1].

PF-05212384是一种pan-PI3K/mTOR抑制剂,对PI3K和mTOR具有高选择性.除了野生型PI3K,PF-05212384也可抑制突变型P13K,对H1047R和E545K突变体的IC50值均为6 nM.在细胞试验中,PF-05212384可在MDA-361和PC3-MM2细胞系中有效抑制肿瘤生长,IC50值分别为4 nM和13.1 nM.同时,PF-05212384可在细胞中抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化.该物质可抑制Akt和Akt效应蛋白包括GSK3激酶\ENOS和PRAS 40的磷酸化.此外,PF-05212384在包括H1975\BT474\HCT116\H1975和U87MG在内的多个异种移植模型中具有有效的抗肿瘤活性[1,2].

参考文献:
[1] Venkatesan A M, Dehnhardt C M, Delos Santos E, et al.  Bis (morpholino-1, 3, 5-triazine) derivatives: potent adenosine 5’-triphosphate competitive phosphatidylinositol-3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors: discovery of compound 26 (PKI-587), a highly efficacious dual inhibitor. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(6): 2636-2645.
[2] Mallon R, Feldberg L R, Lucas J, et al.  Antitumor efficacy of PKI-587, a highly potent dual PI3K/mTOR kinase inhibitor. Clinical Cancer Research, 2011, 17(10): 3193-3203.