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PF-03814735Aurora A/B抑制剂

PF-03814735

产品编号:A4128
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,100.00 现货
10mg ¥1,900.00 10-15 工作日发货
50mg ¥5,900.00 10-15 工作日发货
200mg ¥14,900.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PF-03814735

PF-03814735 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

PF-03814735 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 942487-16-3 SDF Download SDF
SMILES CC(=O)NCC(=O)N1C2CCC1C3=C2C=CC(=C3)NC4=NC=C(C(=N4)NC5CCC5)C(F)(F)F
分子式 C23H25F3N6O2 分子量 474.48
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description PF-03814735是一种新型有效的和可逆的Aurora A和B抑制剂,IC50值分别为20 nM和150 nM。
靶点 Aurora A Aurora B        
IC50 20 nM 150 nM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞,各种肿瘤类型(HCT-116,HL-60,A549和H125)以及大鼠(C6)、小鼠(L1210)和狗(MDCK)起源的肿瘤细胞系。

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1-1000 nM; 4, 8, 12, 24和48 h

应用

在MDA-MB-231细胞中,PF-03814735显著降低Aurora1 Thr 232上的磷酸化和组蛋白H3 Ser10上磷酸化,IC50值为20nmol / L和50nmol / L。在各种肿瘤细胞系中,PF-03814735导致细胞数减少,IC50值范围为42至150nmol / L。300nmol / L的PF-03814735近乎完全抑制细胞增殖。

动物实验[1]:

动物模型

皮下移植HCT-116人结肠直肠癌异种移植物的无胸腺小鼠

剂量

10, 20和30 mg/kg; 口服给药,10天

应用

在皮下移植HCT-116人结肠直肠癌异种移植物的无胸腺小鼠中,与对照相比,PF-03814735(≥20mg/ kg)导致≥50%的统计学显著和剂量依赖性的肿瘤生长抑制。肿瘤生长抑制与磷酸化组蛋白H3水平的降低相关,每天约5小时有≥50%的降低,持续10天。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Jani JP, Arcari J, Bernardo V, Bhattacharya SK, Briere D, Cohen BD, Coleman K, Christensen JG, Emerson EO, Jakowski A, Hook K, Los G, Moyer JD, Pruimboom-Brees I, Pustilnik L, Rossi AM, Steyn SJ, Su C, Tsaparikos K, Wishka D, Yoon K, Jakubczak JL. PF-03814735, an orally bioavailable small molecule aurora kinase inhibitor for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):883-94.

产品描述

PF-03814735是一种有效的、口服生物可利用的和可逆的Aurora 1激酶和Aurora 2激酶抑制剂,IC50值分别为0.8 nM和5 nM[1]。

PF-03814735是一种ATP竞争性的Aurora激酶抑制剂。该物质在100 nM下也可抑制其他蛋白激酶,如Flt1、FAK、TrkA、Met和FGFR1。免疫荧光图像分析显示,PF-03814735可在MDA-MB-231细胞中抑制Aurora 1、Aurora 2和组蛋白H3的磷酸化。这种抑制是快速且可逆的。对磷酸化组蛋白H3的抑制也发生于HCT-116异种移植物小鼠中。PF-03814735可阻断第二期细胞分裂,引起多倍体细胞和多核细胞形成。此外,PF-03814735处理在体外可减少细胞增殖(如HL-60、A549和H125),并能在体内抑制肿瘤生长(人类异种移植小鼠模型,如A2780卵巢癌和HCT-116)[1]。

参考文献:
[1] Jani JP, Arcari J, Bernardo V, Bhattacharya SK, Briere D, Cohen BD, Coleman K, Christensen JG, Emerson EO, Jakowski A, Hook K, Los G, Moyer JD, Pruimboom-Brees I, Pustilnik L, Rossi AM, Steyn SJ, Su C, Tsaparikos K, Wishka D, Yoon K, Jakubczak JL.  PF-03814735, an orally bioavailable small molecule aurora kinase inhibitor for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):883-94.