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PF-03394197(Oclacitinib)Janus激酶抑制剂

PF-03394197(Oclacitinib)

产品编号:B5960
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,400.00 现货
10mg ¥2,400.00 现货
50mg ¥5,500.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

PF-03394197(Oclacitinib)

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化学性质

CAS号 1208319-26-9 SDF Download SDF
化学名 N-methyl-1-((1r,4r)-4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide
SMILES CNS(C[C@@]1([H])CC[C@@](N(C2=NC=NC3=C2C=CN3)C)([H])CC1)(=O)=O
分子式 C15H23N5O2S 分子量 337.44
溶解度 ≥33.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

PF-03394197(Oclacitinib)对JAK1的IC50值为10 nM.

Janus激酶(JAK)参与过敏失调细胞因子激活的细胞信号传导途径.PF-03394197(Oclacitinib)是一种新型的Janus激酶抑制剂.

体外:PF-03394197在10 ~ 99 nM浓度范围下抑制50% JAK家族成员,但不抑制38种非JAK激酶.PF-03394197最有效地抑制JAK1.PF-03394197也抑制参与过敏\炎症以及瘙痒的JAK1依赖性细胞因子的功能.PF-03394197对细胞中不激活JAK1酶的细胞因子的影响最小[1].

体内:口服给予0.4 ~ 0.6 mg/kg PF-03394197,每天2次,安全有效地控制过敏性皮炎相关瘙痒.在治疗期间的持续24小时内,PF-03394197缓解瘙痒.于第7天,在70%以上接受治疗的狗中,其瘙痒症状得以缓解[2].

临床试验:PF-03394197(Oclacitinib)(APOQUEL)于近日获美国与欧盟批准用于控制或治疗过敏性皮炎相关瘙痒以及控制或治疗犬AD[1].

参考文献:
[1] Gonzales AJ, Bowman JW, Fici GJ, Zhang M, Mann DW, Mitton-Fry M.  Oclacitinib (APOQUEL()) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24.
[2] Cosgrove SB, Wren JA, Cleaver DM, Martin DD, Walsh KF, Harfst JA, Follis SL, King VL, Boucher JF, Stegemann MR.  Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.