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Pentostatin腺苷脱氨酶抑制剂

Pentostatin

产品编号:A3708
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
10mg ¥910.00 现货
50mg ¥4,110.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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化学结构

Pentostatin

相关生物数据

Pentostatin

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化学性质

CAS号 53910-25-1 SDF Download SDF
别名 Deoxycoformycin
化学名 (8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
SMILES C1C(C(OC1N2C=NC3=C2NC=NCC3O)CO)O
分子式 C11H16N4O4 分子量 268.27
溶解度 ≥13.4 mg/mL in DMSO, ≥26.8 mg/mL in H2O, <2.79 mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

培养的单核细胞,从骨髓纯化的γδ+肿瘤细胞,4例肝脾γδ+ T细胞淋巴瘤患者外周血

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于13.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

10-100 μM,48 h

应用

在γδ+肿瘤T细胞中,Pentostatin(10 μM)显示早期和选择性细胞毒性作用。体外暴露于pentostatin 48小时可以减少活性CD3+/γδ+肿瘤T细胞的绝对数。Pentostatin加dAdo处理5天后,显示出正常CD3+/αβ+ T细胞持续存在。在纯化的CD3+/CD4-/CD8-γδ+肿瘤细胞中,Pentostatin(10-100μM)加dAdo的组合以剂量依赖性方式抑制克隆生长和[3H]-thymidine掺入。

动物实验 [2]:

动物模型

感染锥虫的小鼠

给药剂量

2 mg/kg

应用

在T.vanansi感染的小鼠中,Pentostatin (2 mg/kg)与cordycepin (2 mg/kg)组合使用100%有效,导致生化参数的水平有所增加,特别是肝脏酶的水平升高,伴随着肝脏和肾脏的组织病变。Pentostatin对感染组个体没有疗效

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Aldinucci D, Poletto D, Zagonel V, et al. In vitro and in vivo effects of 2′‐deoxycoformycin (Pentostatin) on tumour cells from human γδ+ T‐cell malignancies[J]. British journal of haematology, 2000, 110(1): 188-196.

[2]. Dalla Rosa L, Da Silva A S, Gressler L T, et al. Cordycepin (3′-deoxyadenosine) pentostatin (deoxycoformycin) combination treatmaent of mice experimentally infected with Trypanosoma evansi[J]. Parasitology, 2013, 140(5): 663-671.

产品描述

Pentostatin是核苷类似物,有效抑制腺苷脱氨酶。Pentostatin具有广泛的免疫调节活性[1]。此嘌呤类似物抑制增殖并诱导T细胞凋亡,而仅伴有轻度毒性,可用于治疗激素难治性急性移植物抗宿主病(aGVHD)[2]。

慢性移植物抗宿主病(cGVHD)是造血干细胞移植(HSCT)后晚期发病率和非复发死亡率的主要原因。

Pentostatin显著减少CD4和CD8细胞数目,与GVHD密切相关。Pentostatin也显著降低IgG水平并耗竭B细胞,可以在细胞水平上治疗GVHD,因而有望用于改善多种cGVHD症状。据发现,Pentostatin用于治疗aGVHD,在其1期临床试验中显效。Pentostatin的2期临床试验表明,在接受了多次治疗的cGVHD患者中(平均年龄33岁,前4种方案的中值),58例患者表现出55%的客观缓解率。

与其它治疗方法相比,Pentostatin具有持续作用,而且多数应答患者存活。Pentostatin价格较低而毒性适中。

参考文献:
[1] David A.  Jacobsohn, Andrew L. Gilman, Alfred Rademaker et al. Evaluation of pentostatin in corticosteroid-refractory chronic graft-versus-host disease in children: a Pediatric Blood and Marrow Transplant Consortium study. BLOOD, 12 NOVEMBER 2009 _ VOLUME 114, NUMBER 20
[2] Stefan A.  Klein1, Gesine Bug2, Sabine Mousset2 et al. Long term outcome of patients with steroid-refractory acute intestinal graft versus host disease after treatment with pentostatin. British Journal of Haematology, 154, 141–155