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Pentostatin

Pentostatin

喷司他丁

Catalog No.

A3708

腺苷脱氨酶抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 727.00	现货
10mg	￥ 727.00	现货
50mg	￥ 3,454.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Pentostatin是核苷类似物，有效抑制腺苷脱氨酶。Pentostatin具有广泛的免疫调节活性[1]。此嘌呤类似物抑制增殖并诱导T细胞凋亡，而仅伴有轻度毒性，可用于治疗激素难治性急性移植物抗宿主病（aGVHD）[2]。

慢性移植物抗宿主病（cGVHD）是造血干细胞移植（HSCT）后晚期发病率和非复发死亡率的主要原因。

Pentostatin显著减少CD4和CD8细胞数目，与GVHD密切相关。Pentostatin也显著降低IgG水平并耗竭B细胞，可以在细胞水平上治疗GVHD，因而有望用于改善多种cGVHD症状。据发现，Pentostatin用于治疗aGVHD，在其1期临床试验中显效。Pentostatin的2期临床试验表明，在接受了多次治疗的cGVHD患者中（平均年龄33岁，前4种方案的中值），58例患者表现出55%的客观缓解率。

与其它治疗方法相比，Pentostatin具有持续作用，而且多数应答患者存活。Pentostatin价格较低而毒性适中。

参考文献：
[1] David A. Jacobsohn, Andrew L. Gilman, Alfred Rademaker et al. Evaluation of pentostatin in corticosteroid-refractory chronic graft-versus-host disease in children: a Pediatric Blood and Marrow Transplant Consortium study. BLOOD, 12 NOVEMBER 2009 _ VOLUME 114, NUMBER 20
[2] Stefan A. Klein1, Gesine Bug2, Sabine Mousset2 et al. Long term outcome of patients with steroid-refractory acute intestinal graft versus host disease after treatment with pentostatin. British Journal of Haematology, 154, 141–155

文献引用

1.Boyd-Tressler AM, Lane GS, et al. "Up-regulated Ectonucleotidases in Fas-Associated Death Domain Protein- and Receptor-Interacting Protein Kinase 1-Deficient Jurkat Leukemia Cells Counteract Extracellular ATP/AMP Accumulation via Pannexin-1 Channels during Chemotherapeutic Drug-Induced Apoptosis." Mol Pharmacol. 2017 Jul;92(1):30-47. PMID:28461585

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	268.27
Cas No.	53910-25-1
Formula	C₁₁H₁₆N₄O₄
Synonyms	Deoxycoformycin
Solubility	≥26.8 mg/mL in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1C(C(OC1N2C=NC3=C2NC=NCC3O)CO)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	培养的单核细胞，从骨髓纯化的γδ+肿瘤细胞，4例肝脾γδ+ T细胞淋巴瘤患者外周血
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于13.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	10-100 μM，48 h
应用	在γδ+肿瘤T细胞中，Pentostatin（10 μM）显示早期和选择性细胞毒性作用。体外暴露于pentostatin 48小时可以减少活性CD3+/γδ+肿瘤T细胞的绝对数。Pentostatin加dAdo处理5天后，显示出正常CD3+/αβ+ T细胞持续存在。在纯化的CD3+/CD4-/CD8-γδ+肿瘤细胞中，Pentostatin（10-100μM）加dAdo的组合以剂量依赖性方式抑制克隆生长和[3H]-thymidine掺入。
动物实验 [2]:
动物模型	感染锥虫的小鼠
给药剂量	2 mg/kg
应用	在T.vanansi感染的小鼠中，Pentostatin (2 mg/kg)与cordycepin (2 mg/kg)组合使用100％有效，导致生化参数的水平有所增加，特别是肝脏酶的水平升高，伴随着肝脏和肾脏的组织病变。Pentostatin对感染组个体没有疗效
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Aldinucci D, Poletto D, Zagonel V, et al. In vitro and in vivo effects of 2′‐deoxycoformycin (Pentostatin) on tumour cells from human γδ+ T‐cell malignancies[J]. British journal of haematology, 2000, 110(1): 188-196. [2]. Dalla Rosa L, Da Silva A S, Gressler L T, et al. Cordycepin (3′-deoxyadenosine) pentostatin (deoxycoformycin) combination treatmaent of mice experimentally infected with Trypanosoma evansi[J]. Parasitology, 2013, 140(5): 663-671.