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PD98059MEK抑制剂

PD98059

产品编号:A1663
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥1,100.00 现货
100mg ¥1,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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PD98059

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PD98059

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C1
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化学性质

CAS号 167869-21-8 SDF Download SDF
化学名 2-(2-amino-3-methoxyphenyl)chromen-4-one
SMILES COC1=CC=CC(=C1N)C2=CC(=O)C3=CC=CC=C3O2
分子式 C16H13NO3 分子量 267.28
溶解度 ≥13.35mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 PD98059是一种选择性的和可逆的MAPK激活酶(MEK)抑制剂,作用于基底MEK(GST-MEK1)和部分激活的MEK(218和222残基由丝氨酸突变为谷氨酸,GST-MEK-2E),IC50值均为约10 μM。
靶点 GST-MEK1 GST-MEK-2E)        
IC50 10 μM 10 μM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

C-81LNCaP细胞(传代80-120代的LNCaP细胞)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

10 μM, 3天

实验结果

用10 μM的PD98059作为单一试剂处理C-81LNCaP细胞,使Bax蛋白的含量升高5倍,而单独使用1.2 nMdocetaxel仅使之升高2倍。10 μM PD98056与1.2 nMdocetaxel组合使用引起Bcl-2的磷酸化失活,使Bax表达升高15倍,此外,两种化合物的组合使用消除Bcl-XL的升高。这些组合效应与凋亡细胞的大量增加相关,可能对细胞生长产生大约20%的额外抑制作用。

动物实验 [2]:

动物模型

雄性 SV-129 小鼠

剂量

脑室内注射,200 μM

实验结果

使用PD98059处理小鼠30分钟诱导缺血。使用PD98059预处理减少缺血2小时和再灌注3分钟后MCA区域皮质中磷酸ERK1/2的免疫染色。PD98059还可以将梗死面积减小55%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Zelivianski S, Spellman M, Kellerman M, et al. ERK inhibitor PD98059 enhances docetaxel-induced apoptosis of androgen-independent human prostate cancer cells. International journal of cancer, 2003, 107(3): 478-485.

[2] Alessandrini A, Namura S, Moskowitz M A, et al. MEK1 protein kinase inhibition protects against damage resulting from focal cerebral ischemia. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1999, 96(22): 12866-12869.

产品描述

PD98059是一种选择性的和可逆的MAPK激活酶(MAPK/ERK激酶、MEK)抑制剂,作用于基底MEK(GST-MEK1)和部分激活的MEK(218和222残基由丝氨酸突变为谷氨酸,GST-MEK-2E),IC50值为10 μM [1]。

与DMSO处理的对照细胞相比,PD98059导致细胞形态和密度的明显变化。在人白血病U937细胞中,PD98059抑制细胞增殖,诱导细胞死亡。此外,PD98059剂量依赖地抑制ERK1/2的磷酸化,下调cyclin E/Cdk2和cyclin D1/Cdk4的水平,导致G1期停滞和凋亡诱导[2]。

参考文献:
[1] Dudley DT1,?Pang L,?Decker SJ,?Bridges AJ,?Saltiel AR.  A synthetic inhibitor of the mitogen-activated protein kinase cascade. Proc Natl Acad Sci U S A.?1995 Aug 15;92(17):7686-9.
[2] Moon DO1,?Park C,?Heo MS,?Park YM,?Choi YH,?Kim GY.  PD98059 triggers G1 arrest and apoptosis in human leukemic U937 cells through downregulation of Akt signal pathway. Int Immunopharmacol.?2007 Jan;7(1):36-45. Epub 2006 Sep 8.