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PD 0332991 (Palbociclib) HClCDK4/6抑制剂

PD 0332991 (Palbociclib) HCl

产品编号:A8316
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Cheriyan VT, Alsaab H, et al. "A CARP-1 functional mimetic compound is synergistic with BRAF-targeting in non-small cell lung cancers." Oncotarget. 2018 Jul 3;9(51):29680-29697. PMID:30038713
2. Azimi A, Caramuta S, et al. "Targeting CDK2 overcomes melanoma resistance against BRAF and Hsp90 inhibitors." Mol Syst Biol. 2018 Mar 5;14(3):e7858. PMID:29507054
3. Yuan J, Jiang YY, et al. "Super-Enhancers Promote Transcriptional Dysregulation in Nasopharyngeal Carcinoma." Cancer Res. 2017 Dec 1;77(23):6614-6626. PMID:28951465
4. Ma Y, Walsh MJ, et al. "CRISPR/Cas9 Screens Reveal Epstein-Barr Virus-Transformed B Cell Host Dependency Factors." Cell Host Microbe.2017 May 10;21(5):580-591.e7. PMID:28494239

质量控制

化学结构

PD 0332991 (Palbociclib) HCl

相关生物数据

PD 0332991

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PD 0332991

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化学性质

CAS号 827022-32-2 SDF Download SDF
别名 PD0332991;PD-0332991;PD 0332991
化学名 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride
SMILES O=C1N(C2=NC(NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)=NC=C2C(C)=C1C(C)=O)C5CCCC5.Cl
分子式 C24H30ClN7O2 分子量 483.99
溶解度 ≥2.4mg/mL in DMSO, ≥24.2mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Palbociclib (PD-0332991) HCl是CDK4/6的抑制剂,IC50值为11 nM/16 nM。
靶点 CDK4/cyclin D1 CDK6/cyclin D2        
IC50 11 nM 16 nM        

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

MDA-MB-453细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

80 nM,24 hours

实验结果

不同浓度的PD 0332991处理MDA-MB-453乳腺癌细胞24小时,0.04 μmol/L PD 0332991处理使G1期细胞百分比显著增加,伴随着处于其它相细胞周期的细胞数目减少。在0.08 μmol/L时达到最大效应,即使在高达10 μmol/L的浓度下仍保持唯一的G1阻滞,这与对细胞周期完全不存在任何其它影响一致。

动物实验: [1]

动物模型

携带Colo-205结肠癌异种移植物的小鼠

给药剂量

口服,150 or 75 mg/kg,每天,持续14天

实验结果

PD 0332991引起快速的肿瘤消退,将相应的肿瘤生长延迟约50天,在测试的最高剂量下肿瘤细胞杀伤力大于 1 log。在37.5 mg/kg治疗期间,肿瘤缓慢消退。在低至12.5 mg/kg的剂量下,肿瘤生长延迟13天,意味着抑制90%的肿瘤生长速率。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Fry D W, Harvey P J, Keller P R, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Molecular cancer therapeutics, 2004, 3(11): 1427-1438.

产品描述

PD-0332991是一种选择性的和可口服的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM[1]。

PD-0332991是一种高特异性的CDK4/6抑制剂。在Rb阳性肿瘤细胞中,PD-0332991是一种有效的抗增殖剂,特异性地诱导G1期停滞。据报道,PD-0332991阻止人骨髓瘤异种移植物中肿瘤的生长,诱导原代骨髓细胞中G1期停滞[2]。

对PD-0332991在乳腺癌中的作用也进行了研究。PD-0332991引起ER阳性细胞系和10/16 个HER2扩增细胞系的生长抑制。100 nM的PD-0332991可以抑制三个更敏感细胞系中Rb的磷酸化,从而阻止细胞周期进程[2]。

参考文献:
[1] Ivan Diaz-Padilla, Lillian L.  Siu and Ignacio Duran. Cyclin-dependent kinase inhibitors as potential targeted anticancer agents. Invest New Drugs. 2009, 27: 586–594.
[2] Richard S Finn, Judy Dering, Dylan Conklin, Ondrej Kalous, David J Cohen, Amrita J Desai, Charles Ginther, Mohammad Atefi, Isan Chen, Camilla Fowst, Gerret Los and Dennis J Slamon.  PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Research. 2009, 11: R77.