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PCI-34051

现货
Catalog No.
A4091
HDAC8抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 640.00
现货
10mg
¥ 1,100.00
现货
100mg
¥ 7,100.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

PCI-34051 is a potent, specific inhibitor of histone deacetylase 8 (HDAC8) with greater than 200-fold selectivity over the other HDAC isoforms, such as 1, 2, 3, 6 and 10. It induces caspase dependent apoptosis in cell lines derived from T-cell lymphomas or leukemias, but not in other hematopoietic or solid tumor lines. PCI-34051 does not cause detectable histone or tubulin acetylation and also does not inhibit growth or induce apoptosis in normal cells such as PBMCs or fibroblasts. Although a phospholipase C-gamma1 (PLCgamma1) defective line is resistant, cells defective in T-cell receptor signaling are still sensitive to PCI-34051 induced apoptosis.

References:
[1].  S Balasubramanian, J Ramos, W Luo, M Sirisawad, E Verner, J J Buggy. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia (2008) 22, 1026–1034.
[2].  Sriram Balasubramanian, Erik Verner, Joseph J. Buggy. Isoform-specific histone deacetylase inhibitors: The next step? Cancer Letters. Volume 280, Issue 2, 8 August 2009, Pages 211–221.

文献引用

1. Huang Y, Yang W, et al. "Droxinostat sensitizes human colon cancer cells to apoptotic cell death via induction of oxidative stress." Cell Mol Biol Lett. 2018 Jul 28;23:34. PMID:30065760

Chemical Properties

StorageStore at -20°C
M.Wt296.32
Cas No.950762-95-5
FormulaC17H16N2O3
SynonymsPCI34051, PCI 34051
Solubility≥14.8 mg/mL in DMSO, <2.53 mg/mL in EtOH, <2.22 mg/mL in H2O
Chemical NameN-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=CC=C(C=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)C(=O)NO
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

激酶实验 [1]:

组蛋白去乙酰化酶活性

在96孔板上,反应体积为100 μL。通过荧光酶标仪检测PCI-34051的特性。对于每种同工酶,将溶于反应缓冲液(50 mM HEPES,100 mM KCl,0.001% Tween-20,5% 二甲基亚砜,pH 7.4,含浓度为0 ~ 0.05%的牛血清蛋白)的HDAC蛋白与不同浓度的PCI-34051混合,再将其温育15分钟。加入胰蛋白酶,终浓度为50 nM,加入乙酰基-甘氨酸-丙氨酸-(N-乙酰基-赖氨酸)-氨基-4-甲基香豆素,终浓度为25 ~ 100 μM,开始反应。停滞30分钟后,采用335 nm激发波长和460 nm检测波长,在30分钟时间范围测量荧光值。以随时间而增加的荧光值衡量反应速率。

细胞实验 [1]:

细胞系

T细胞衍生细胞系(Jurkat、HuT78、HSB-2和Molt-4细胞)

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

5 μM;2天

实验结果

HDAC8选择性抑制剂PCI-34051对T细胞衍生细胞系具有细胞毒性。

References:

[1]. Balasubramanian S, Ramos J, Luo W, Sirisawad M, Verner E, Buggy JJ. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34.

生物活性

描述 PCI-34051是一种有效的和特异性的HDAC8抑制剂,IC50值为10 nM。
靶点 HDAC8 HDAC6 HDAC1 HDAC10 HDAC2 HDAC3
IC50 10 nM 2.9 μM 4 μM 13 μM >50 μM >50 μM

质量控制

化学结构

PCI-34051

相关生物数据

PCI-34051