• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Angiogenesis >> BTK >> PCI-32765 Racemate
相关产品
PCI-32765 RacemateBTK抑制剂

PCI-32765 Racemate

产品编号:B3242
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥560.00 10-15 工作日发货
10mg ¥800.00 10-15 工作日发货
50mg ¥2,400.00 10-15 工作日发货
200mg ¥4,500.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PCI-32765 Racemate

PCI-32765 Racemate Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

PCI-32765 Racemate Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 936563-87-0 SDF Download SDF
化学名 1-[3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
SMILES C=CC(=O)N1CCCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=NC=N3)N
分子式 C25H24N6O2 分子量 440.5
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at RT
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

PCI-32765是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTK),IC50值为0.5 nM[1] .

PCI-32765是共价结合和不可逆的BTK抑制剂,结合到 ATP结合域的Cys-481上.在细胞实验中,PCI-32765抑制B细胞BTK的磷酸化作用(IC50值为11 nM),以及下游底物磷酸肌醇磷脂酶Cγ(PLC γ)和ERK的磷酸化作用.PCI-32765对B细胞淋巴瘤具有体内活性.在CLL细胞中,PCI-32765通过抑制BCR依赖的UDP葡萄糖神经酰胺糖基转移酶的表达从而诱导细胞凋亡[1].

PCI-32765在体内口服有效.它诱导CLL患者第一周治疗期间淋巴细胞增多.PCI-32765对自身免疫性疾病也有效.在MRL-Fas狼疮模型中,PCI-32765抑制胶原诱导的关节炎以及自身抗体的产生和肾脏疾病的发展.PCI-32765也减少FCγRIII诱导的促炎性细胞因子生成[1].

参考文献:
[1] Burger JA, Buggy JJ.  Bruton tyrosine kinase inhibitor ibrutinib (PCI-32765). Leuk Lymphoma. 2013 Nov;54(11):2385-91.