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Pafuramidinefuramidine的前药

Pafuramidine

产品编号:A3695
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥2,325.00 10-15 工作日发货
10mg ¥3,534.00 10-15 工作日发货
50mg ¥8,370.00 10-15 工作日发货
100mg ¥13,020.00 10-15 工作日发货

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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Pafuramidine

Pafuramidine Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Pafuramidine Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 186953-56-0 SDF Download SDF
别名 DB289
化学名 N'-methoxy-4-[5-[4-[(Z)-N'-methoxycarbamimidoyl]phenyl]furan-2-yl]benzenecarboximidamide
SMILES CON=C(C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C(=NOC)N)N
分子式 C20H20N4O3 分子量 364.4
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Pafuramidine是一种口服生物可利用的furamidine(DB75)的前药,具有显著的杀锥虫活性,是用于治疗肺孢子虫肺炎(PCP)的实验药物。Pafuramidine耐受性良好,对肺孢子虫肺炎具有临床活性[1]。

体内实验:在人非洲锥虫病的小鼠模型中,在Pafuramidine治疗开始后48小时开始从外周循环中清除寄生虫,并且在第一药物剂量后6天在所有组中完成清除作用。口服或腹腔注射大于或等于4 mg/kg pafuramidine产生100%的治愈率[2]。在昏睡病的黑长尾猴(Chlorocebus [Cercopithecus] aethiops)的早期感染模型中,pafuramidine(10 mg/kg)完全治愈所有三只猴,而较低剂量的3 mg/kg和1 mg/kg分别治愈一只和零只猴子。在晚期感染中,Pafuramidine治愈三只猴中的一只和零只。这些数据表明pafuramidine通过血脑屏障的能力有限[3]。

临床试验:Pafuramidine已经进入III期临床试验用于治疗第一阶段非洲昏睡病,但是由于附加的I期试验中许多参与者产生肝毒性以及肾功能不全等副作用,研究项目在2008年停止[4] 。

参考文献:
1. Chen D, Marsh R, Aberg J A. Pafuramidine for Pneumocystis jiroveci pneumonia in HIV-infected individuals[J]. Expert review of anti-infective therapy, 2007, 5(6): 921-928.
2. Thuita J K, Karanja S M, Wenzler T, et al. Efficacy of the diamidine DB75 and its prodrug DB289, against murine models of human African trypanosomiasis[J]. Acta tropica, 2008, 108(1): 6-10.
3. Mdachi R E, Thuita J K, Kagira J M, et al. Efficacy of the novel diamidine compound 2, 5-Bis (4-amidinophenyl)-furan-bis-O-Methlylamidoxime (Pafuramidine, DB289) against Trypanosoma brucei rhodesiense infection in vervet monkeys after oral administration[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2009, 53(3): 953-957.
4. Harrill A H, DeSmet K D, Wolf K K, et al. A mouse diversity panel approach reveals the potential for clinical kidney injury due to DB289 not predicted by classical rodent models[J]. Toxicological Sciences, 2012: kfs238.