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P005091泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂

P005091

产品编号:A3023
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥850.00 现货
10mg ¥800.00 现货
50mg ¥2,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

P005091

相关生物数据

P5091
HEK293T cells were treated with DMSO or P5091; crude cell extracts were labeled with indicated UbVME probe, followed by immunoblotting (IB) with indicated antibodies.

P005091 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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P005091 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 882257-11-6 SDF Download SDF
别名 P005091,P5091
化学名 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitrothiophen-2-yl]ethanone
SMILES CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)[N+](=O)[O-]
分子式 C12H7Cl2NO3S2 分子量 348.22
溶解度 ≥17.4 mg/mL in DMSO, <2.83 mg/mL in EtOH, <2.72 mg/mL in H2O 储存条件 Store at 4°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 P5091(P005091)是一种选择性的和有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7,ubiquitin-specific protease 7)抑制剂,EC50值为4.2 μM,与对USP47的作用相似。
靶点            
IC50 4.2 μM (EC50)          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

NCI-60人肿瘤细胞系.

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

生长抑制:48小时。细胞毒性:72小时。溶解于100%(v/v)DMSO中,最终的最大测试浓度为400倍,在使用前冷冻保存。

实验结果

在HL-60(TB)细胞系中,P005091对生长抑制的GI50值为1.82 μM,并表现出广泛的生长抑制。在HCT-116细胞中,P005091显示出细胞毒性,EC50值为9.21 μM。

动物实验[1]:

动物模型

人多发性骨髓瘤肿瘤细胞皮下接种的重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠。

剂量

10 mg/kg;静脉内每周两次,持续三周。

实验结果

在SCID小鼠中,P5091显著抑制人浆细胞瘤生长并增强存活。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Cao P, Weinstock J, Kingsbury WD, et al. Anti-neoplastic compounds, compositions and methods. Patent: US 8680139 B2, 2009.

产品描述

P005091是一种选择性的和有效的USP7去泛素化活性抑制剂,可以下调claspin和DNA检查点激酶Chk1的磷酸化,与基因毒性药物具有协同作用。USP7(疱疹相关-泛素特异性蛋白酶,HAUSP,herpes-associated-ubiquitin-specific-protease)是一个去泛素化酶,可以调节癌蛋白HDM2及其底物,肿瘤抑制子p53的水平。P005091加速HDM2的降解,而其类似物以剂量和时间依赖的方式诱导p53和p21蛋白水平的增加。而且,在许多肿瘤细胞系中,包括p53+/+和p53突变的癌细胞,P005091诱导细胞凋亡。

参考文献:
Jeffrey G Marblestone.  Ubiquitin Drug Discovery & Diagnostics 2009 – First Annual Conference. IDrugs. 2009; 12(12):750 – 753.