P005091
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
P005091是一种选择性的和有效的USP7去泛素化活性抑制剂，可以下调claspin和DNA检查点激酶Chk1的磷酸化，与基因毒性药物具有协同作用。USP7（疱疹相关-泛素特异性蛋白酶，HAUSP，herpes-associated-ubiquitin-specific-protease）是一个去泛素化酶，可以调节癌蛋白HDM2及其底物，肿瘤抑制子p53的水平。P005091加速HDM2的降解，而其类似物以剂量和时间依赖的方式诱导p53和p21蛋白水平的增加。而且，在许多肿瘤细胞系中，包括p53+/+和p53突变的癌细胞，P005091诱导细胞凋亡。
参考文献：
Jeffrey G Marblestone. Ubiquitin Drug Discovery & Diagnostics 2009 – First Annual Conference. IDrugs. 2009; 12(12):750 – 753.
- 1. Letizia Granieri, Federica Marocchi, et al. "Targeting the USP7/RRM2 axis drives senescence and sensitizes melanoma cells to HDAC/LSD1 inhibitors." Cell Rep. 2022 Sep 20;40(12):111396. PMID: 36130505
- 2. Lee MJ, Miller Z, et al. "H727 cells are inherently resistant to the proteasome inhibitor carfilzomib, yet require proteasome activity for cell survival and growth." Sci Rep. 2019 Mar 11;9(1):4089. PMID: 30858500
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 348.22 |
| Cas No. | 882257-11-6 |
| Formula | C12H7Cl2NO3S2 |
| Synonyms | P005091,P5091 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.4 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-[5-(2,3-dichlorophenyl)sulfanyl-4-nitrothiophen-2-yl]ethanone |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
NCI-60人肿瘤细胞系. |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
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反应条件 |
生长抑制：48小时。细胞毒性：72小时。溶解于100％（v/v）DMSO中，最终的最大测试浓度为400倍，在使用前冷冻保存。 |
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实验结果 |
在HL-60（TB）细胞系中，P005091对生长抑制的GI50值为1.82 μM，并表现出广泛的生长抑制。在HCT-116细胞中，P005091显示出细胞毒性，EC50值为9.21 μM。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
人多发性骨髓瘤肿瘤细胞皮下接种的重度联合免疫缺陷（SCID）小鼠。 |
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剂量 |
10 mg/kg；静脉内每周两次，持续三周。 |
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实验结果 |
在SCID小鼠中，P5091显著抑制人浆细胞瘤生长并增强存活。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Cao P, Weinstock J, Kingsbury WD, et al. Anti-neoplastic compounds, compositions and methods. Patent: US 8680139 B2, 2009. | |
| 描述 | P5091(P005091)是一种选择性的和有效的泛素特异性蛋白酶7（USP7，ubiquitin-specific protease 7）抑制剂，EC50值为4.2 μM，与对USP47的作用相似。 | |||||
| 靶点 | ||||||
| IC50 | 4.2 μM (EC50) | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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