Oxolinic acid

作用于多巴胺摄取，IC50为4.3 μM。

Oxolinic acid是抑制细菌DNA促旋酶的一种喹诺酮抗生素。

DNA促旋酶是拓扑异构酶类中的一种酶，当双链DNA通过解旋酶解旋时缓解应变。

体外：先前研究发现，DNA促旋酶抑制剂Oxolinic acid和香豆霉素A1都可以阻断大肠杆菌中的DNA合成。此外，在低浓度的Oxolinic acid下，细菌DNA合成的速率首先迅速下降，但随后逐渐增加。在多种DNA突变体中，Oxolinic acid能够引起DNA合成速率快速下降，随后缓慢下降[1]。

体内：动物研究表明，小鼠i.p.注射oxolinic acid可以诱导运动活性剂量依赖性地增加，并且这种刺激在32 mg/kg剂量达到顶点，在64-128 mg/kg的更高剂量下较小。与剂量增加（50-100-200 mg/kg）的氟哌啶醇（D2多巴胺受体拮抗剂）相比，32 mg/kg的oxolinic acid的刺激运动效应未显著逆转。此外，32 mg/kg的oxolinic acid没有逆转利血平引起的运动不能，甚至抵抗右旋苯丙胺诱导的逆转[2]。

临床试验：Oxolinic acid是20世纪70年代日本开发的抗生素。口服剂量12–20 mg/kg 给药5-10天（https://en.wikipedia.org/wiki/Oxolinic_acid）。

参考文献：
[1] E C Engle,S H Manes, andK Drlica.  Differential effects of antibiotics inhibiting gyrase. J Bacteriol. 1982 Jan; 149(1): 92–98.
[2] Garcia de Mateos-Verchere J,Vaugeois JM,Naudin B,Costentin J.  Behavioural and neurochemical evidence that the antimicrobial agent oxolinic acid is a dopamine uptake inhibitor. Eur Neuropsychopharmacol.1998 Dec;8(4):255-9.