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OTSSP167MELK抑制剂

OTSSP167

产品编号:B1321
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,500.00 现货
10mg ¥2,400.00 现货
50mg ¥7,500.00 10-15 工作日发货
200mg ¥22,990.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

OTSSP167 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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OTSSP167 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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化学性质

CAS号 1431697-89-0 SDF Download SDF
化学名 4-[7-acetyl-8-[[4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1H-1,5-naphthyridin-2-ylidene]-2,6-dichlorocyclohexa-2,5-dien-1-one
SMILES CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=C3C=C(C(=O)C(=C3)Cl)Cl)NC2=C1NC4CCC(CC4)CN(C)C
分子式 C25H28Cl2N4O2 分子量 487.42
溶解度 <0.97mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description OTSSP167是母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)的抑制剂,其IC50值为0.41 nM.
靶点 MELK          
IC50 0.41nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

A549、T47D、DU4475和22Rv1肿瘤细胞系

溶解方法

在DMSO中溶解度有限。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

30 μM,37 °C

应用

OTSSP167抑制A549(肺)、T47D(乳腺)、DU4475(乳腺)和22Rv1(前列腺)癌细胞,IC50值分别为6.7、4.3、2.3和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1和DBNL的磷酸化。OTSSP167通过抑制PSMA1磷酸化来抑制乳腺癌细胞的乳房球形成。

动物实验 [1]:

动物模型

携带MDA-MB-231异种移植物的小鼠,携带A549肺癌异种移植物的小鼠

给药剂量

静脉注射,20 mg/kg,每两天一次;口服,10 mg/kg,每日一次

应用

在携带MDA-MB-231异种移植物的小鼠中,每两天静脉内给药OTSSP167 20 mg/kg造成73%的肿瘤生长抑制(TGI)。口服10 mg/kg,每天一次,TGI为72%。在携带A549(肺癌)异种移植物的小鼠中,通过静脉内给药每天一次,每次1 mg/kg、 5 mg/kg和10 mg/kg的TGI分别为51、91和108%,口服5和20 mg/kg,每天一次,TGI分别为95和124%。在DU145(前列腺癌)和MIAPaCa-2(胰腺癌)异种移植模型中,每天口服10 mg/kg OTSSP167,TGI分别为106和87%。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Chung S, Suzuki H, Miyamoto T, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer[J]. Oncotarget, 2012, 3(12): 1629.

产品描述

OTSSP167是一种母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为0.41 nM[1].

MELK属于AMPK丝氨酸/苏氨酸激酶家族,参与哺乳动物胚胎发育.MELK参与癌细胞生长以及癌症干细胞的形成或维持.OTSSP167是一个小分子抑制剂,能有效地和选择性地抑制MELK的活性.OTSSP167可以抑制多种癌症细胞系的增殖,包括A549\T47D\DU4475和22Rv1,其IC50值分别为6.7 nM\4.3 nM\2.3 nM和6 nM.在MDA-MB-231细胞异种移植小鼠模型中,20 mg/kg OTSSP167抑制70%的肿瘤生长.此外,OTSSP167也对PSMA1与DBNL(均为MELK的新型底物)显效,抑制PSMA1与DBNL磷酸化,最终抑制微球体形成[1].

参考文献:
[1] Chung S, Suzuki H, Miyamoto T, et al.  Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget, 2012, 3(12): 1629.