Otamixaban
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Otamixaban(奥米沙班,FXV673)是一种有效的、选择性的、速效的、竞争性的和可逆的因子Xa抑制剂,IC50值为0.4 nM[5]。
因子Xa是一种丝氨酸内肽酶,既可被因子IX及其辅因子、因子VIII(内在Xase)激活,也可被因子VII及其辅因子和组织因子激活。因子Xa(fXa)位于凝血级联反应内在和外在途径的结合处,是一种关键的丝氨酸蛋白酶[2]。因子Xa对凝血酶的激活及增强血块形成的作用使其成为治疗干预的靶标。FXa负责凝血级联的引发[3],将凝血酶原裂解成其活性形式凝血酶,随后凝血酶可将可溶性纤维蛋白原转化为不溶性纤维蛋白,并激活血小板。纤维蛋白网对血小板聚集的稳定化最终导致血凝块的形成[4]。因此,fXa(生理学上相关的凝血酶原酶复合物)的抑制是新型抗血栓剂发展有吸引力的靶标[5]。
Otamixaban(FXV673)选择性和竞争性地抑制FXa,在血块(血栓)形成位点抑制凝血酶原的活性,从而剂量依赖性地减少血块形成[1]。减少血块形成将减小血流阻塞,从而可能降低心肌梗塞、不稳定型心绞痛、静脉血栓形成和缺血性中风的风险[6]。总之,FXV673是生理相关的人凝血酶原酶复合物中fXa的有效抑制剂。最近又新开发了一系列特异性的和直接作用的因子Xa抑制剂,可同时抑制凝血酶原酶复合物中的游离因子Xa和因子Xa[7]。
参考文献:
1. K. R. Guertin et al. Optimization of the-Aminoester Class of Factor Xa Inhibitors.Part 2: Identification of FXV673 as a Potent and Selective Inhibitor with Excellent In Vivo Anticoagulant Activity. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12 (2002) 1671–1674.
2. Meyer-Michel Samama. et al. Monitoring plasma levels of factor Xa inhibitors: how, why and when Expert Rev. Hematol.2013, 6(2), 155-164.
3. Rebello SS1. et al. Antithrombotic efficacy of a novel factor Xa inhibitor, FXV673, in a canine model of coronary artery thrombolysis. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(7):1190-8.
4. Valeria Chu. et al. Pharmacological Characterization of a Novel Factor Xa Inhibitor, FXV673. Thrombosis Research 103 (2001) 309–324.
5. Katsung, B., S. Masters and A. Trevor. Basic and Clinical Pharmacology 11th Edition. United States of America: McGraw-Hill, 2009.
6. Rebello SS1. et al. Role of short-term inhibition of factor Xa by FXV673 in arterial passivation: a study in a chronic model of thrombosis in conscious dogs. J Cardiovasc Pharmacol. 2001,38(2):288-97.
7. Turpie AG. "Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases". Arterioscler Thromb Vasc Biol,2007,27 (6): 1238-47.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 446.53 |
Cas No. | 193153-04-7 |
Formula | C25H26N4O4 |
Synonyms | FXV 673; FXV-673; FXV673 |
Solubility | ≥22.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55 mg/mL in EtOH with gentle warming |
Chemical Name | methyl (2R,3R)-2-[(3-carbamimidoylphenyl)methyl]-3-[[4-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)benzoyl]amino]butanoate |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C(CC1=CC=CC(=C1)C(=N)N)C(=O)OC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=[N+](C=C3)[O-] |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
体外实验[1]: | |
样品 |
衍生自人,灵长类动物,狗,兔和大鼠的血浆 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>22.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
100 ng/mL |
应用 |
Otamixaban在血浆中的抗凝作用为兔子>人类>猴>大鼠>狗。在PT和aPTT实验中,人类对Otamixaban的敏感性比狗高约2.5倍。100 ng / mL将是靶向人类临床研究的有效血浆浓度。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
氯化亚铁诱导的动脉血栓形成大鼠模型 |
剂量 |
50μg/ kg推注;5μg/ kg / min静脉注射维持输液 |
应用 |
在氯化亚铁诱发的动脉血栓形成大鼠模型中,Otamixaban剂量依赖性的增加闭塞时间,最大有效剂量为约50μg/ kg推注和5μg/ kg / min静脉维持输液。与对照相比,该剂量导致血栓质量降低40%。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Guertin KR1, Choi YM. The discovery of the Factor Xa inhibitor otamixaban: from lead identification to clinical development. Curr Med Chem. 2007;14(23):2471-81. |
描述 | Otamixaban(FXV673)是一种有效的、选择性的、速效的、竞争性的和可逆的fXa抑制剂,Ki值为0.5 nM。 | |||||
靶点 | Factor Xa | |||||
IC50 | 0.5 nM (Ki) |
质量控制和MSDS
- 批次: