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相关产品
Otamixaban因子Xa抑制剂

Otamixaban

产品编号:A3690
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10mg ¥5,140.00 现货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Otamixaban

Otamixaban Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Otamixaban Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 193153-04-7 SDF Download SDF
别名 FXV 673; FXV-673; FXV673
化学名 methyl (2R,3R)-2-[(3-carbamimidoylphenyl)methyl]-3-[[4-(1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)benzoyl]amino]butanoate
SMILES CC(C(CC1=CC=CC(=C1)C(=N)N)C(=O)OC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=[N+](C=C3)[O-]
分子式 C25H26N4O4 分子量 446.53
溶解度 ≥22.35 mg/mL in DMSO, ≥55 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.38 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Otamixaban(FXV673)是一种有效的、选择性的、速效的、竞争性的和可逆的fXa抑制剂,Ki值为0.5 nM。
靶点 Factor Xa          
IC50 0.5 nM (Ki)          

实验操作

体外实验[1]:

样品

衍生自人,灵长类动物,狗,兔和大鼠的血浆

溶解方法

在DMSO中的溶解度>22.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100 ng/mL

应用

Otamixaban在血浆中的抗凝作用为兔子>人类>猴>大鼠>狗。在PT和aPTT实验中,人类对Otamixaban的敏感性比狗高约2.5倍。100 ng / mL将是靶向人类临床研究的有效血浆浓度。

动物实验[1]:

动物模型

氯化亚铁诱导的动脉血栓形成大鼠模型

剂量

50μg/ kg推注;5μg/ kg / min静脉注射维持输液

应用

在氯化亚铁诱发的动脉血栓形成大鼠模型中,Otamixaban剂量依赖性的增加闭塞时间,最大有效剂量为约50μg/ kg推注和5μg/ kg / min静脉维持输液。与对照相比,该剂量导致血栓质量降低40%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Guertin KR1, Choi YM. The discovery of the Factor Xa inhibitor otamixaban: from lead identification to clinical development. Curr Med Chem. 2007;14(23):2471-81.

产品描述

Otamixaban(奥米沙班,FXV673)是一种有效的、选择性的、速效的、竞争性的和可逆的因子Xa抑制剂,IC50值为0.4 nM[5]。

因子Xa是一种丝氨酸内肽酶,既可被因子IX及其辅因子、因子VIII(内在Xase)激活,也可被因子VII及其辅因子和组织因子激活。因子Xa(fXa)位于凝血级联反应内在和外在途径的结合处,是一种关键的丝氨酸蛋白酶[2]。因子Xa对凝血酶的激活及增强血块形成的作用使其成为治疗干预的靶标。FXa负责凝血级联的引发[3],将凝血酶原裂解成其活性形式凝血酶,随后凝血酶可将可溶性纤维蛋白原转化为不溶性纤维蛋白,并激活血小板。纤维蛋白网对血小板聚集的稳定化最终导致血凝块的形成[4]。因此,fXa(生理学上相关的凝血酶原酶复合物)的抑制是新型抗血栓剂发展有吸引力的靶标[5]。

Otamixaban(FXV673)选择性和竞争性地抑制FXa,在血块(血栓)形成位点抑制凝血酶原的活性,从而剂量依赖性地减少血块形成[1]。减少血块形成将减小血流阻塞,从而可能降低心肌梗塞、不稳定型心绞痛、静脉血栓形成和缺血性中风的风险[6]。总之,FXV673是生理相关的人凝血酶原酶复合物中fXa的有效抑制剂。最近又新开发了一系列特异性的和直接作用的因子Xa抑制剂,可同时抑制凝血酶原酶复合物中的游离因子Xa和因子Xa[7]。

参考文献:
1. K. R. Guertin et al. Optimization of the-Aminoester Class of Factor Xa Inhibitors.Part 2: Identification of FXV673 as a Potent and Selective Inhibitor with Excellent In Vivo Anticoagulant Activity. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12 (2002) 1671–1674.
2. Meyer-Michel Samama. et al. Monitoring plasma levels of factor Xa inhibitors: how, why and when Expert Rev. Hematol.2013, 6(2), 155-164.
3. Rebello SS1. et al. Antithrombotic efficacy of a novel factor Xa inhibitor, FXV673, in a canine model of coronary artery thrombolysis. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(7):1190-8.
4. Valeria Chu. et al. Pharmacological Characterization of a Novel Factor Xa Inhibitor, FXV673. Thrombosis Research 103 (2001) 309–324.
5. Katsung, B., S. Masters and A. Trevor. Basic and Clinical Pharmacology 11th Edition. United States of America: McGraw-Hill, 2009.
6. Rebello SS1. et al. Role of short-term inhibition of factor Xa by FXV673 in arterial passivation: a study in a chronic model of thrombosis in conscious dogs. J Cardiovasc Pharmacol. 2001,38(2):288-97.
7. Turpie AG. "Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases". Arterioscler Thromb Vasc Biol,2007,27 (6): 1238-47.