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OSI-420 free base

去甲厄洛替尼,去甲埃罗替尼
Catalog No.
B1495
EGFR抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,090.00
现货
10mg
¥ 1,909.00
现货
50mg
¥ 5,881.00
现货
200mg
¥ 18,236.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

OSI-420是OSI-774(erlotinib)的主要代谢产物,而OSI-774(erlotinib)是一种小分子\具有口服活性\有效的EGFR酪氨酸激酶的选择性抑制剂,IC50值为2 nM[1,2].

OSI-420是OSI-774(erlotinib)的活性代谢产物,可竞争结合三磷酸腺苷(ATP)在EGFR胞内结构域的结合位点,选择性地抑制EGFR酪氨酸激酶,防止EGFR自磷酸化.此外,erlotinib可代谢产生ATP,并对EGFR有选择性,通过扰乱线粒体效应,消除线粒体膜电位,释放细胞色素c,从而诱导细胞凋亡[1,2].

参考文献:
[1] Zhang W1, Siu LL, Moore MJ, Chen EX. Simultaneous determination of OSI-774 and its major metabolite OSI-420 in human plasma by using HPLC with UV detection. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2005 Jan 5;814(1):143-7.
[2] Bonomi P.  Erlotinib: a new therapeutic approach for non-small cell lung cancer.Expert Opin Investig Drugs. 2003 Aug;12(8):1395-401.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt379.41
Cas No.183321-86-0
FormulaC21H21N3O4
SynonymsOSI-420, Desmethyl Erlotinib, CP-473420
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥51 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-((4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl)oxy)ethanol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC#CC1=CC(NC2=NC=NC3=C2C=C(OCCO)C(OCCOC)=C3)=CC=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description OSI-420是Erlotinib(EGFR抑制剂,IC50值为2 nM)的活性代谢产物.
靶点 EGFR          
IC50            

质量控制

化学结构

OSI-420 free base