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ONO-4059Btk抑制剂

ONO-4059

产品编号:B5941
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规格 单价 库存 订购数量
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ONO-4059

ONO-4059 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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ONO-4059 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1351635-67-0 SDF Download SDF
化学名 (S)-9-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-6-amino-7-(4-phenoxyphenyl)-7H-purin-8(9H)-one
SMILES NC1=C(N(C(N2[C@@H]3CN(C(C=C)=O)CCC3)=O)C(C=C4)=CC=C4OC5=CC=CC=C5)C2=NC=N1
分子式 C25H24N6O3 分子量 456.5
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

ONO-4059对Btk激酶活性的IC50值为2.2 nM.

布鲁顿氏酪氨酸激酶(Btk)在B细胞受体(BCR)途径中起关键调控作用,异常的BCR信号与恶性B细胞存活相关.以往研究表明,靶向作用于Btk能有效地治疗B细胞恶性肿瘤.ONO-4059是一种高度有效的口服Btk选择性抑制剂.

体外:ONO-4059呈浓度依赖性地抑制TMD-8细胞生长以及Btk磷酸化.此外,Btk磷酸化的减少引起Erk磷酸化下调.ONO-4059与Doxorubicin\Etoposide\Vincristine以及Dexamethasone联合用药增加凋亡率,相应的凋亡率为25%\20%\17%和29%[1].

体内:在100 ~ 200 mm3肿瘤组中,于治疗的最后一天,肿瘤生长抑制率分别是23%(QD组)\72.9%(BD组)以及100%(药物食物混合组).在400 ~ 450 mm3肿瘤组中,QD组没有出现生长抑制,而BD组与药物食物混合组的肿瘤生长抑制率分别为27.5%和100%.相对于其它治疗组,药物食物混合组中的动物具有较高的PK浓度以及磷酸化Btk抑制水平[2].

临床试验:ONO-4059是一种高度有效的口服Btk选择性抑制剂,有望用于安全地和有效地治疗复发/难治性B细胞淋巴瘤[3].

参考文献:
[1] Tomoko Yasuhiro, Toshio Yoshizawa, Joseph TP Birkett, and Kazuhito Kawabata.  ONO-4059, A Novel Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) Inhibitor: Synergistic Activity In Combination With Chemotherapy In a ABC-DLBCL Cell Line. 2013; Blood: 122 (21): 5151 – 5151.
[2] Toshio Yoshizawa, Tomoko Yasuhiro, Hideyuki Honda, and Kazuhito Kawabata.  ONO-4059—a Potent and Selective Reversible Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) Inhibitor: Single Agent, Twice Daily (BD) Dosing and Dosing with Food Results in Sustained, High Trough Levels of ONO-4059, Translating into 100% Tumour Remission in a TMD-8 Xenograft Model. 2014; Blood: 124 (21) 4502 – 4502.
[3] Simon Rule, Nimish Shah, Gilles Andre Salles et al.  A Phase I Study Of The Oral Btk Inhibitor ONO-4059 In Patients With Relapsed/Refractory B-Cell Lymphoma. Blood. 2013 122 (21): 4397 – 4397.