ON123300
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn，IC50分别为3.9、5、26、26、9.2和11 nM。
ON123300是一种多靶点激酶抑制剂。
RTK的信号传导过度激活通常是由EGFR突变/扩增或PDGFR扩增/过表达引起的。 FGFR1信号传导也发生在显示FGFR1激酶结构域获得功能突变的GBM中。
体外：在先前的研究中，用ON123300处理Z138C和Granta 519细胞时，发现ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外，ON123300能够抑制参与PI3K / AKT途径的蛋白质的磷酸化。此外，较低浓度ON123300处理的细胞出现细胞周期停滞，然而，较高的浓度可能导致凋亡诱导[1]。
体内：先前的动物体内研究显示，在ON123300治疗的动物中，小鼠异种移植物对MCL肿瘤生长具有强抑制。此外，用ON123300对ibrutinib敏感和耐药患者衍生的MCL的治疗能够触发凋亡，并抑制Rb和PI3K / AKT途径，表明ON123300可能是治疗MCL（例如ibrutinib耐药形式的疾病）的有效药物[1]。
临床试验：到目前为止，ON12300仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Divakar SK et al. Dual inhibition of CDK4/Rb and PI3K/AKT/mTOR pathways by ON123300 induces synthetic lethality in mantle cell lymphomas. Leukemia.2016 Jan;30(1):86-93.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 429.52 |
| Cas No. | 1357470-29-1 |
| Formula | C24H27N7O |
| Solubility | ≥21.5 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | N#CC1=CC2=CN=C(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3)N=C2N(C5CCCC5)C1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
