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相关产品
Oligomycin A线粒体ATP合成酶抑制剂

Oligomycin A

产品编号:A5588
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,500.00 现货
5mg ¥1,350.00 现货
25mg ¥4,000.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Oligomycin A

Oligomycin A Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Oligomycin A Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 579-13-5 SDF Download SDF
化学名 4-ethyl-11,12,15,19-tetrahydroxy-6'-(2-hydroxypropyl)-5',10,12,14,16,18,20,26,29-nonamethylspiro[24,28-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-5,7,21-triene-27,2'-oxane]-13,17,23-trione
SMILES CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C
分子式 C45H74O11 分子量 791.06
溶解度 ≥9.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人喉癌耐多烯紫杉醇DRHEp2细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于9.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h,2 μg/ml

应用

Oligomycin A是F0-ATP酶的抑制剂。Oligomycin A以剂量依赖的方式增加DRHEp2细胞对多烯紫杉醇的敏感性。联合使用Oligomycin A和多烯紫杉醇可增加线粒体ROS的产生。

References:

[1]. Mizumachi T, Suzuki S, Naito A, et al. Increased mitochondrial DNA induces acquired docetaxel resistance in head and neck cancer cells[J]. Oncogene, 2008, 27(6): 831-838.

产品描述

Oligomycin A是ATP合成酶的抑制剂,其抑制作用发生于依赖ATP和氧化磷酸化的线粒体耦合膜过程[1]。

Oligomycin A阻断ATP合酶的质子通道,这是ADP通过氧化磷酸化转化为ATP的必要步骤,从而抑制ATP合酶。Oligomycin A对ATP合成的抑制过程可以显著减少电子传递链的电子流动。

来自美国国家癌症研究所的对60种人癌细胞系的研究表明,oligomycin是37000个分子中前0.1%的最具选择性的细胞毒性药物。在HeLa癌细胞系中,H+ -ATP-synthase的抑制剂 oligomycin(5 mg/ml)强烈抑制细胞呼吸,这种抑制作用是与ATP合成相关的。在一系列癌细胞中,100 ng/ml oligomycin在1小时内可完全抑制癌细胞的氧化磷酸化活性,在6小时内可诱导不同程度的糖酵解。作为H + -ATP- synthase F0部分的抑制剂,oligomycin可以抑制TNF诱导的细胞凋亡。使用不同浓度的oligomycin和rotenone减少了高达94%的耗氧量,表明线粒体在这个过程中的重要作用。使用oligomycin可完全消除H2O2的增加[2-4]。
参考文献:?
[1]. Jastroch M, Divakaruni AS, Mookerjee S, et al. Mitochondrial proton and electron leaks. Essays Biochemistry, 2010, 47:53-67.
[2]. Shchepina LA, Pletjushkina OY, Avetisyan AV, et al. Oligomycin, inhibitor of the F-0 part of H+-ATP-synthase, suppresses the TNF-induced apoptosis. Oncogene, 2002, 53: 8149-8157.
[3]. Salomon AR, Voehringer DW, Herzenberg LA, et al. Understanding and exploiting the mechanistic basis for selectivity of polyketide inhibitors of F0F1-ATPase. Proceedings of The National Academy of Sciences of The United States of America, 2000, 97(26): 14766-14771.
[4]. Alexander R, Adina V, Ivan B, et al. Overcoming intrinsic multi-drug resistance in melanoma by blocking the mitochondrial respiratory chain of slow-cycling JARID1Bhigh? cells. Cancer Cell, 2013, 23(6): 811-825

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