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Oligomycin A

寡霉素A
Catalog No.
A5588
线粒体ATP合成酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,363.00
现货
10mg
¥ 2,181.00
现货
25mg
¥ 4,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Oligomycin A是ATP合成酶的抑制剂,其抑制作用发生于依赖ATP和氧化磷酸化的线粒体耦合膜过程[1]。

Oligomycin A阻断ATP合酶的质子通道,这是ADP通过氧化磷酸化转化为ATP的必要步骤,从而抑制ATP合酶。Oligomycin A对ATP合成的抑制过程可以显著减少电子传递链的电子流动。

来自美国国家癌症研究所的对60种人癌细胞系的研究表明,oligomycin是37000个分子中前0.1%的最具选择性的细胞毒性药物。在HeLa癌细胞系中,H+ -ATP-synthase的抑制剂 oligomycin(5 mg/ml)强烈抑制细胞呼吸,这种抑制作用是与ATP合成相关的。在一系列癌细胞中,100 ng/ml oligomycin在1小时内可完全抑制癌细胞的氧化磷酸化活性,在6小时内可诱导不同程度的糖酵解。作为H + -ATP- synthase F0部分的抑制剂,oligomycin可以抑制TNF诱导的细胞凋亡。使用不同浓度的oligomycin和rotenone减少了高达94%的耗氧量,表明线粒体在这个过程中的重要作用。使用oligomycin可完全消除H2O2的增加[2-4]。
参考文献:?
[1]. Jastroch M, Divakaruni AS, Mookerjee S, et al. Mitochondrial proton and electron leaks. Essays Biochemistry, 2010, 47:53-67.
[2]. Shchepina LA, Pletjushkina OY, Avetisyan AV, et al. Oligomycin, inhibitor of the F-0 part of H+-ATP-synthase, suppresses the TNF-induced apoptosis. Oncogene, 2002, 53: 8149-8157.
[3]. Salomon AR, Voehringer DW, Herzenberg LA, et al. Understanding and exploiting the mechanistic basis for selectivity of polyketide inhibitors of F0F1-ATPase. Proceedings of The National Academy of Sciences of The United States of America, 2000, 97(26): 14766-14771.
[4]. Alexander R, Adina V, Ivan B, et al. Overcoming intrinsic multi-drug resistance in melanoma by blocking the mitochondrial respiratory chain of slow-cycling JARID1Bhigh? cells. Cancer Cell, 2013, 23(6): 811-825

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文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt791.06
Cas No.579-13-5
FormulaC45H74O11
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17.43 mg/mL in EtOH; ≥9.89 mg/mL in DMSO
Chemical Name4-ethyl-11,12,15,19-tetrahydroxy-6'-(2-hydroxypropyl)-5',10,12,14,16,18,20,26,29-nonamethylspiro[24,28-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-5,7,21-triene-27,2'-oxane]-13,17,23-trione
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人喉癌耐多烯紫杉醇DRHEp2细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于9.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h,2 μg/ml

应用

Oligomycin A是F0-ATP酶的抑制剂。Oligomycin A以剂量依赖的方式增加DRHEp2细胞对多烯紫杉醇的敏感性。联合使用Oligomycin A和多烯紫杉醇可增加线粒体ROS的产生。

References:

[1]. Mizumachi T, Suzuki S, Naito A, et al. Increased mitochondrial DNA induces acquired docetaxel resistance in head and neck cancer cells[J]. Oncogene, 2008, 27(6): 831-838.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Oligomycin A

相关生物数据

Oligomycin A