Olanzapine
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Olanzapine是5-HT2血清素和D2多巴胺受体的高亲和力拮抗剂。
5-HT2血清素和D2多巴胺受体属于G蛋白偶联受体（GPCR） [1]。
体外实验：结合研究实验表明，Olanzapine与精神分裂症中的关键受体相互作用，对多巴胺能、5-羟色胺能、α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有纳摩尔亲和力[1]。
在体实验：Olanzapine是DA受体和5-HT受体的有效拮抗剂，对α-肾上腺素能和毒蕈碱受体的活性较弱[1]。皮下注射0.5、3和10 mg/kg的Olanzapine以剂量依赖性方式增加三个脑区中的细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine给药后60-90分钟，多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平的增加达到峰值，并持续至少2小时。在Acb和Cpu中，3 mg/kg olanzapine诱导DA增加至最大程度，但是在Pfc中诱导DA增加最大的olanzapine浓度为10 mg/kg，10 mg/kg 的olanzapine在Pfc中诱导NE增加程度最大，为414％ ± 40 [2]。在猕猴中，Olanzapine使平均新鲜脑重量以及左大脑鲜重和体积减少8-11％[3]。
参考文献：
[1]. Bymaster FP1, Rasmussen K, Calligaro DO, Nelson DL, DeLapp NW,Wong DT, Moore NA. In vitro and in vivo biochemistry of olanzapine: a novel, atypical antipsychotic drug. J Clin Psychiatry. 1997;58 Suppl 10:28-36.
[2]. Li XM1, Perry KW, Wong DT,Bymaster FP. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. Psychopharmacology (Berl). 1998 Mar;136(2):153-61.
[3]. Dorph-Petersen KA1, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA. The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys. Neuropsychopharmacology. 2005 Sep;30(9):1649-61.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 312.43 |
| Cas No. | 132539-06-1 |
| Formula | C17H20N4S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.6 mg/mL in DMSO; ≥2.41 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-thieno[3,2-c][1,5]benzodiazepine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=CC2=C(NC3=CC=CC=C3N=C2S1)N4CCN(CC4)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
U87MG和A172人胶质母细胞瘤细胞系 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于15.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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给药剂量 |
IC50: 20–50 μM, 24 h |
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应用 |
Olanzapine抑制胶质母细胞瘤细胞系的增殖，提高temozolomide对U87MG和A172细胞的抗增殖作用。Olanzapine（20 μM及40 μM）抑制U87MG细胞的锚定非依赖性生长。Olanzapine（50 μM、100 μM）抑制A172MG细胞的迁移。Olanzapine（144小时）对胶质母细胞瘤细胞系具有促凋亡和坏死作用。Olanzapine对A172胶质母细胞瘤细胞产生显著的细胞抑制作用。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
大鼠 |
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给药剂量 |
皮下注射，0.5 mg/kg, 3 mg/kg和10 mg/kg |
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应用 |
皮下注射0.5 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg的Olanzapine以剂量依赖性方式增加大鼠前额叶皮层、伏隔核和纹状体中的细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine还增加DA代谢物DOPAC的细胞外水平以及释放的DA代谢物3-甲氧基酪氨酸的组织浓度。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Karpel-Massler G, Kast R E, Westhoff M A, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide’s antiproliferative effect[J]. Journal of neuro-oncology, 2015, 122(1): 21-33. [2]. Li X M, Perry K W, Wong D T, et al. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum[J]. Psychopharmacology, 1998, 136(2): 153-161. |
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质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
