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相关产品
Olanzapine5-HT2A和多巴胺D2受体的拮抗剂

Olanzapine

产品编号:B2240
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
1g ¥760.00 现货
5g ¥2,620.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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化学性质

CAS号 132539-06-1 SDF Download SDF
化学名 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-thieno[3,2-c][1,5]benzodiazepine
SMILES CC1=CC2=C(NC3=CC=CC=C3N=C2S1)N4CCN(CC4)C
分子式 C17H20N4S 分子量 312.43
溶解度 ≥15.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

U87MG和A172人胶质母细胞瘤细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于15.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

给药剂量

IC50: 20–50 μM, 24 h

应用

Olanzapine抑制胶质母细胞瘤细胞系的增殖,提高temozolomide对U87MG和A172细胞的抗增殖作用。Olanzapine(20 μM及40 μM)抑制U87MG细胞的锚定非依赖性生长。Olanzapine(50 μM、100 μM)抑制A172MG细胞的迁移。Olanzapine(144小时)对胶质母细胞瘤细胞系具有促凋亡和坏死作用。Olanzapine对A172胶质母细胞瘤细胞产生显著的细胞抑制作用。

动物实验 [2]:

动物模型

大鼠

给药剂量

皮下注射,0.5 mg/kg, 3 mg/kg和10 mg/kg

应用

皮下注射0.5 mg/kg、3 mg/kg和10 mg/kg的Olanzapine以剂量依赖性方式增加大鼠前额叶皮层、伏隔核和纹状体中的细胞外多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)水平。Olanzapine还增加DA代谢物DOPAC的细胞外水平以及释放的DA代谢物3-甲氧基酪氨酸的组织浓度。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Karpel-Massler G, Kast R E, Westhoff M A, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide’s antiproliferative effect[J]. Journal of neuro-oncology, 2015, 122(1): 21-33.

[2]. Li X M, Perry K W, Wong D T, et al. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum[J]. Psychopharmacology, 1998, 136(2): 153-161.

产品描述

Olanzapine是5-HT2血清素和D2多巴胺受体的高亲和力拮抗剂。

5-HT2血清素和D2多巴胺受体属于G蛋白偶联受体(GPCR) [1]。

体外实验:结合研究实验表明,Olanzapine与精神分裂症中的关键受体相互作用,对多巴胺能、5-羟色胺能、α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有纳摩尔亲和力[1]。

在体实验:Olanzapine是DA受体和5-HT受体的有效拮抗剂,对α-肾上腺素能和毒蕈碱受体的活性较弱[1]。皮下注射0.5、3和10 mg/kg的Olanzapine以剂量依赖性方式增加三个脑区中的细胞外多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)水平。Olanzapine给药后60-90分钟,多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)水平的增加达到峰值,并持续至少2小时。在Acb和Cpu中,3 mg/kg olanzapine诱导DA增加至最大程度,但是在Pfc中诱导DA增加最大的olanzapine浓度为10 mg/kg,10 mg/kg 的olanzapine在Pfc中诱导NE增加程度最大,为414% ± 40 [2]。在猕猴中,Olanzapine使平均新鲜脑重量以及左大脑鲜重和体积减少8-11%[3]。

参考文献:
[1]. Bymaster FP1, Rasmussen K, Calligaro DO, Nelson DL, DeLapp NW,Wong DT, Moore NA. In vitro and in vivo biochemistry of olanzapine: a novel, atypical antipsychotic drug. J Clin Psychiatry. 1997;58 Suppl 10:28-36.
[2]. Li XM1, Perry KW, Wong DT,Bymaster FP. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. Psychopharmacology (Berl). 1998 Mar;136(2):153-61.
[3]. Dorph-Petersen KA1, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA. The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys. Neuropsychopharmacology. 2005 Sep;30(9):1649-61.