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Okadaic acid蛋白磷酸酶1抑制剂

Okadaic acid

产品编号:A4540
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规格 单价 库存 订购数量
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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Okadaic acid

Okadaic acid Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Okadaic acid Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 78111-17-8 SDF Download SDF
化学名 9,10-Deepithio-9,10-didehydroacanthifolicin
SMILES CC1CCC2(CCCCO2)OC1C(C)CC(C3C(=C)C(C4C(O3)CCC5(O4)CCC(O5)C=CC(C)C6CC(=CC7(O6)C(CCC(O7)CC(C)(C(=O)O)O)O)C)O)O
分子式 C44H68O13 分子量 805.01
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solution in ethanol 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

兔晶状体上皮细胞,N/N1003A细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

10-100 nM,0-24 h

应用

在融合性的兔子晶状体上皮细胞(RLECs)中,Okadaic acid(100 nM)孵育3-24h显著诱导细胞凋亡。此外,Okadaic acid诱导凋亡程序所必需的p53和bax的表达。在N/N1003A细胞中,Okadaic acid(10 nM)将总磷酸酶的活性降低20%,主要抑制PP-2A活性,而Okadaic acid(100 nM)降低总磷酸酶活性的81%,并抑制PP-1和PP-2A活性。

动物实验 [2]:

动物模型

成年雄性Wistar大鼠

给药剂量

0–10 mg/kg,30 min,注射套管

应用

肠内输注Okadaic acid(0.005、0.05和0.5 nmol)以剂量依赖的方式增加注射的背纹纹状体中CREB和Elk-1的磷酸化以及c-Fos的免疫反应性。Okadaic acid(0.05和0.5 nM)以剂量依赖的方式增加背侧纹状体中c-fos mRNA的表达。Okadaic acid(0.05和0.5 nmol)以剂量依赖的方式显著增加纹状体中的c-fos mRNA杂交信号。Okadaic acid (0.05 nmol)显著增加pCREB和pElk-1。Okadaic acid(10 nM)抑制PP-2A活性,Okadaic acid(100 nM)抑制PP-2A和PP-1活性。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Li DW, Fass U, Huizar I, et al. Okadaic acid-induced lens epithelial cell apoptosis requires inhibition of phosphatase-1 and is associated with induction of gene expression including p53 and bax. Eur J Biochem, 1998, 257(2): 351-361.

[2]. Choe ES, Parelkar NK, Kim JY, et al. The protein phosphatase 1/2A inhibitor okadaic acid increases CREB and Elk-1 phosphorylation and c-fos expression in the rat striatum in vivo. J Neurochem, 2004, 89(2): 383-390.

产品描述

Okadaic acid是一种强效的蛋白磷酸酶1/2A抑制剂,作用于蛋白质磷酸酶1和蛋白质磷酸酶2A,IC50值分别19 nM和0.2 nM [1]。

蛋白质磷酸酶1 (PP1)和蛋白质磷酸酶2A (PP2A)是二个主要的哺乳动物丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶,随着Ca2+ 级联以及蛋白激酶A活性增加而被激活[ 2 ]。

在融合兔晶状体上皮细胞(RLECs)中,Okadaic acid(100 nM)显著地诱导细胞凋亡。此外,Okadaic acid诱导细胞凋亡程序必需的p53和bax的表达。在N/N1003A 细胞中,Okadaic acid(10 nM)降低20%的总磷酸酶活性,主要抑制PP-2A的活性,而Okadaic acid(100 nM) 降低81%的总磷酸酶活性,主要抑制PP-1 和PP-2A的活性[ 3 ] 。

在大鼠纹状体中,Okadaic acid(0.005、0.05 和0.5 nM)剂量依赖性地增加Elk-1和CREB磷酸化以及c-Fos免疫反应性。此外,Okadaic acid(0.05 和0.5 nM)剂量依赖性地增加c-fos mRNA表达[2]。

参考文献: [1].Holmes CF. Liquid chromatography-linked protein phosphatase bioassay; a highly sensitive marine bioscreen for okadaic acid and related diarrhetic shellfish toxins. Toxicon, 1991, 29(4-5): 469-477. [2].Choe ES, Parelkar NK, Kim JY, et al. The protein phosphatase 1/2A inhibitor okadaic acid increases CREB and Elk-1 phosphorylation and c-fos expression in the rat striatum in vivo. J Neurochem, 2004, 89(2): 383-390. [3].Li DW, Fass U, Huizar I, et al. Okadaic acid-induced lens epithelial cell apoptosis requires inhibition of phosphatase-1 and is associated with induction of gene expression including p53 and bax. Eur J Biochem, 1998, 257(2): 351-361.