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OG-L002LSD1抑制剂

OG-L002

产品编号:B1580
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
5mg ¥1,030.00 现货
25mg ¥3,990.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

OG-L002

OG-L002 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

OG-L002 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1357302-64-7 SDF Download SDF
化学名 3-[4-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]phenyl]phenol
SMILES C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O
分子式 C15H15NO 分子量 225.29
溶解度 ≥22.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description OG-L002是一种有效的和特异性的LSD1抑制剂,IC50值为20 nM。
靶点 LSD1          
IC50 20 nM          

实验操作

激酶实验 [1]:

LSD1去甲基化分析

将人重组LSD1蛋白与二甲基化H3K4肽作为底物在各种浓度的先导化合物抑制剂(0至75 μM)或对照反苯环丙胺存在下温育。 通过使用Amplex红色过氧化物/过氧化物酶偶联测定试剂盒在催化过程中释放产生的H2O2来测量去甲基化酶活性,每个反应一式三份进行。在不存在抑制剂的情况下获得最大LSD1去甲基化酶活性,并校正背景荧光。OG-L002的Ki(IC50)计算为半数最大活性。

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa细胞、HFF细胞、MRC-5细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

50 μM处理12小时;

应用

OG-L002抑制HeLa和HFF细胞中的HSV IE基因表达和子代病毒的产生。

动物实验 [1]:

动物模型

小鼠神经节移植模型

剂量

2-40 mg / kg /天; 腹腔内给药15-17天

应用

OG-L002在体内抑制单纯疱疹病毒(HSV)原发感染。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1Liang, Y., Quenelle, D., Vogel, J. L., Mascaro, C., Ortega, A. and Kristie, T. M. (2013) A novel selective LSD1/KDM1A inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. MBio. 4, e00558-00512

产品描述

OG-L002一种有效的和特异性的赖氨酸(K)特异性去甲基化酶1A(LSD1)抑制剂,IC50值为20 nM。

LSD1是一种黄素依赖性单胺氧化酶,能够催化赖氨酸的去甲基化[1]。LSD1在卵细胞生长、胚胎发育以及组织特异性分化方面发挥关键作用[2]。

OG-L002能够有效抑制HFF细胞和HeLa细胞中的HSV IE基因表达,IC50值分别为~3 μM和~10 μM。在HFF细胞或HeLa细胞中,OG-L002能够有效减少子代病毒的产生(约100倍),而且不会带来明显的细胞毒性。染色质免疫沉淀实验结果显示,OG-L002能够提高与病毒IE启动子相关的总组蛋白H3K9-me2和H3的水平(20至30倍),导致病毒IE基因表达水平下降[1]。

此外,OG-L002还能够抑制腺病毒E1A基因和hCMV IE基因的表达。在小鼠模型中,OG-L002能够剂量依赖性地抑制原发性HSV感染。在小鼠神经节外植体模型中,OG-L002对于病毒的潜伏-再激活周期具有重要作用[1]。

参考文献:
[1] Liang Y, Quenelle D, Kristie TM, et al.  A Novel Selective LSD1/KDM1A Inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. mBio, 2013, 4(1), e00558-12.
[2] Pedersen MT, Helin K.  Histone demethylases in development and disease. Trends in Cell Biology, 2010, 20 (11): 662-71.