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Octreotide acetate自身生长抑素的八肽同族物

Octreotide acetate

产品编号:B4979
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
10mg ¥400.00 现货
50mg ¥700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Octreotide acetate Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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Octreotide acetate Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 83150-76-9 SDF Download SDF
别名 SMS 201995; Sandostatin
化学名 acetic acid;10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
SMILES CC(C1C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)N)C(=O)NC(CO)C(C)O)O.CC(=O)O
分子式 C51H70N10O12S2 分子量 1079.29
溶解度 ≥53.9645mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类HUV-EC-C内皮细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1 μM, 72 hours

实验结果

与对照组培养物相比,1 nM Octreotide将细胞增殖减少45.8%,从9.7×103减少到4.4×103个细胞/孔。为了评估介质补充剂对HUV-EC-C细胞生长抑制的影响,针对培养基中的ECGF和肝素的分级浓度测试octreotide的效果。总之,与基线条件相比,这些变化没有显著影响octreotide的生长抑制活性。

动物实验 [2]:

动物模型

雄性Sprague-Dawley大鼠

给药剂量

皮下注射, 1 ?g/kg、10 ?g/kg和200 ?g/kg

实验结果

使用1 μg/kg octreotide处理后,NREMS和SWA均正常,但是,REMS在光照期显著增强。注射后2-3小时REMS开始增加,并在之后一天的时间中持续,尽管当考虑个体时间时它们的增加非常少。10 μg/kg octreotide注射后1小时内NREMS被显著抑制。计算12 h光照期,NREMS或SWA在基线和octreotide之间没有差异。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Danesi R, Agen C, Benelli U, et al. Inhibition of experimental angiogenesis by the somatostatin analogue octreotide acetate (SMS 201-995). Clinical Cancer Research, 1997, 3(2): 265-272.

[2] Beranek L, Obal Jr F, Taishi P, et al. Changes in rat sleep after single and repeated injections of the long-acting somatostatin analog octreotide. American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, 1997, 273(4): R1484-R1491.

产品描述

Octreotide acetate(Sandostatin)是自身生长抑素的八肽同族物,可抑制胰岛素和胰高血糖素分泌.该物质可通过调控脑下垂体生长激素分泌,减少肝脏中IGF-1和IGF-2生成.[1]

胰岛素样生长因子IGF-1和IGF-2,是一种内源性的多肽激素,可有效刺激细胞增殖,正被研究用于前列腺癌的临床靶点.

Octreotide acetate可降低尿酸的尿排泄和胰高血糖素及胰岛素的血浆浓度.Octreotide acetate可降低钠和氯的尿排泄,并不显著影响肌酐清除率,而血液中的乳酸\丙酮酸和血浆中的环AMP并未改变.[1]

参考文献:
[1] Tetsuya yamamoto, Yuji moriwaki et al.  Effect of Octreotide acetate on the Plasma Concentration and Urinary Excretion of Uridine and Purine Bases. Endocrine Journal 2002, 49(2),139-144.