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Octreotide acetate

醋酸奥曲肽
Catalog No.
B4979
自身生长抑素的八肽同族物
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
10mg
¥ 363.00
现货
50mg
¥ 636.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Octreotide acetate(Sandostatin)是自身生长抑素的八肽同族物,可抑制胰岛素和胰高血糖素分泌.该物质可通过调控脑下垂体生长激素分泌,减少肝脏中IGF-1和IGF-2生成.[1]

胰岛素样生长因子IGF-1和IGF-2,是一种内源性的多肽激素,可有效刺激细胞增殖,正被研究用于前列腺癌的临床靶点.

Octreotide acetate可降低尿酸的尿排泄和胰高血糖素及胰岛素的血浆浓度.Octreotide acetate可降低钠和氯的尿排泄,并不显著影响肌酐清除率,而血液中的乳酸\丙酮酸和血浆中的环AMP并未改变.[1]

参考文献:
[1] Tetsuya yamamoto, Yuji moriwaki et al.  Effect of Octreotide acetate on the Plasma Concentration and Urinary Excretion of Uridine and Purine Bases. Endocrine Journal 2002, 49(2),139-144.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt1079.29
Cas No.79517-01-4
FormulaC51H70N10O12S2
SynonymsSMS 201995; Sandostatin
Solubility≥53.96 mg/mL in DMSO; ≥10.04 mg/mL in EtOH; ≥28.85 mg/mL in H2O
Chemical Name(4S,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-indol-3-yl)methyl)-19-((R)-2-amino-3-phenylpropanamido)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-((2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-((R)-1-hydroxyethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C12)C3=O)[C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](N)CC4=CC=CC=C4)=O)CSSC[C@H](C(N[C@@H]([C@H](O)C)CO)=O)NC([C@](NC([C@H](CCCCN)N3)=O)([H])[C@H](O)C)=O)=O)CC5=CC=CC=C5.CC(O)=ON)C(=O)NC(CO)C(C)O)O.CC(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类HUV-EC-C内皮细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

1 μM, 72 hours

实验结果

与对照组培养物相比,1 nM Octreotide将细胞增殖减少45.8%,从9.7×103减少到4.4×103个细胞/孔。为了评估介质补充剂对HUV-EC-C细胞生长抑制的影响,针对培养基中的ECGF和肝素的分级浓度测试octreotide的效果。总之,与基线条件相比,这些变化没有显著影响octreotide的生长抑制活性。

动物实验 [2]:

动物模型

雄性Sprague-Dawley大鼠

给药剂量

皮下注射, 1 µg/kg、10 µg/kg和200 µg/kg

实验结果

使用1 μg/kg octreotide处理后,NREMS和SWA均正常,但是,REMS在光照期显著增强。注射后2-3小时REMS开始增加,并在之后一天的时间中持续,尽管当考虑个体时间时它们的增加非常少。10 μg/kg octreotide注射后1小时内NREMS被显著抑制。计算12 h光照期,NREMS或SWA在基线和octreotide之间没有差异。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Danesi R, Agen C, Benelli U, et al. Inhibition of experimental angiogenesis by the somatostatin analogue octreotide acetate (SMS 201-995). Clinical Cancer Research, 1997, 3(2): 265-272.

[2] Beranek L, Obal Jr F, Taishi P, et al. Changes in rat sleep after single and repeated injections of the long-acting somatostatin analog octreotide. American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology, 1997, 273(4): R1484-R1491.

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