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相关产品
Obeticholic AcidFXR激动剂

Obeticholic Acid

产品编号:B4888
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
5mg ¥500.00 现货
25mg ¥2,000.00 现货
100mg ¥4,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Selina Costa. "Characterizing a Novel Ligand for the Farnesoid X Receptor using Transgenic Zebrafish." University of Toronto. Jun-2018.
2. Kent, Rebecca. "Effects of Fenofibrate on CYP2D6 and Regulation of ANG1 and RNASE4 by the FXR Agonist Obeticholic Acid." indigo.uic.edu.2017.

该产品包含在以下化合物库中:

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化学结构

Obeticholic Acid

相关生物数据

Obeticholic Acid

相关生物数据

Obeticholic Acid

Obeticholic Acid Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 459789-99-2 SDF Download SDF
化学名 (4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
SMILES CCC1C2CC(CCC2(C3CCC4(C(C3C1O)CCC4C(C)CCC(=O)O)C)C)O
分子式 C26H44O4 分子量 420.63
溶解度 ≥21.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠肝细胞

制备方法

溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

24 h

实验结果

在大鼠肝细胞中,Obeticholic acid反式激活FXR并调节FXR调节基因,导致Shp和bsep mRNA表达增加3至5倍,FXR配体处理后,cyp7a1、cyp8b1和ntcp的mRNA表达降低50至70%。

动物实验 [2]:

动物模型

雄性Wistar大鼠,重量200-250 g

给药剂量

30 mg/kg

制备方法

溶于0.75-1.0 mL新鲜制备的甲基纤维素(1%)

实验结果

Obeticholic acid可以重新激活下游FXR信号通路并减少硫代乙酰胺(TAA)和胆管结扎(BDL)模型中的PP,而不影响全身血液动力学。它还恢复实验性肝硬化中内皮功能,减少总IHVR。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12. Epub 2005 Jan 11.

2. Verbeke L, Farre R, Trebicka J et al. Obeticholic acid, a farnesoid X receptor agonist, improves portal hypertension by two distinct pathways in cirrhotic rats. Hepatology. 2014 Jun;59(6):2286-98.

产品描述

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) 是一种有效的和选择性的FXR激动剂,EC50值为99 nM[1]。

法尼醇X 受体(farnesoid X receptor,FXR)是一个核受体,参与胆汁酸的动态平衡,肝纤维化,肝脏和肠道炎症以及心血管疾病[2]。

Obeticholic Acid是一种有效的和选择性的FXR激动剂,具有抗胆汁淤积活性[1]。Obeticholic Acid是半合成胆汁酸衍生物和有效的FXR配体。在雌激素诱导的胆汁淤积大鼠中,6-ECDCA防止17α-乙炔雌二醇(E217α)诱导的胆汁淤积[2]。在肝硬化门脉高压(PHT)大鼠模型中,INT-747 (30 mg/kg)重新激活FXR下游的信号通路,通过降低肝内总血管阻力(IHVR)从而降低门静脉压力,不会产生有害的全身性低血压。这种效应与增加的eNOS活性相关联[3]。在盐敏感高血压和胰岛素抗性(IR)Dahl大鼠模型中,高盐(HS)饮食显著增加全身血压和下调组织DDAH的表达。INT-747增强胰岛素的敏感性,抑制DDAH表达的下降[4]。

参考文献:
[1].  Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].  Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].  Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Obeticholic acid, a farnesoid X receptor agonist, improves portal hypertension by two distinct pathways in cirrhotic rats. Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].  Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances insulin sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.