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NVP-BVU972

 
Catalog No.
A8489
c-Met抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,000.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 1,727.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 2,363.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 7,727.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

NVP-BVU972是高效选择性c-Met抑制剂,其IC50值为14 nM。NVP-BVU972对其它激酶的IC50值超过1000 nM,如最密切相关的激酶受体RON。

c-Met也称为肝细胞生长因子受体,是一种受体酪氨酸激酶,能被肝细胞生长因子/散因子(HGF/SF)激活。其作为一种膜蛋白在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。

在EBC-1、GTL-16和MKN-45人肿瘤细胞中,NVP-BVU972高效抑制细胞增殖,其IC50值分别为82、66和32 nM。此外,NVP-BVU972处理包含融合TPR-MET激酶的转化小鼠BaF3细胞会抑制细胞生长[1]。

在人样本中,NVP-BVU972处理表达野生型TPR-MET的细胞会以剂量依赖的方式减少TPR-MET磷酸化。在BaF3 TPR-MET细胞中,Y1230H、D1228A、F1200I和L1195V突变则会消除NVP-BVU972抑制TPR-MET磷酸化的能力。

参考文献:
Tiedt R, Degenkolbe E, Furet P, et al.  A drug resistance screen using a selective MET inhibitor reveals a spectrum of mutations that partially overlap with activating mutations found in cancer patients. Cancer research. 2011;71(15):5255-5264.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt340.38
Cas No.1185763-69-2
FormulaC20H16N6
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥25.15 mg/mL in EtOH
Chemical Name6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NC=C3CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description NVP-BVU972是高效选择性c-Met抑制剂,其IC50值为14 nM。
靶点 Met          
IC50 14 nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

NVP-BVU972