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Nutlin-3b

 
Catalog No.
A2005
MDM2/p53抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,181.00
现货
10mg
¥ 1,909.00
现货
50mg
¥ 6,909.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Nutlin-3b是nutlin-3的无活性异构体[1]。

Nutlin-3是一种小分子MDM2抑制剂,可干扰MDM2介导的TP53降解。WT-TP53的稳定可导致细胞周期停滞、生长抑制和细胞凋亡。作为一种无活性的异构体,Nutlin-3b对增殖没有任何影响,对癌细胞中的基因表达也没有明显的作用。与3a(活性nutlin-3异构体)相比,nutlin-3b结合MDM2的亲和力比nutlin-3a低200倍,活性比nutlin-3a小150倍。Nutlin-3b通常作为阴性对照,不能诱导MDM2、p53或p21的表达,在H460细胞系中也不影响集落形成,对细胞周期无影响[1,2]。

参考文献:
[1] Tovar C, Rosinski J, Filipovic Z, Higgins B, Kolinsky K, Hilton H, Zhao X, Vu BT, Qing W, Packman K, Myklebost O, Heimbrook DC, Vassilev LT.  Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93.
[2] Cao C, Shinohara ET, Subhawong TK, Geng L, Kim KW, Albert JM, Hallahan DE, Lu B.  Radiosensitization of lung cancer by nutlin, an inhibitor of murine double minute 2. Mol Cancer Ther. 2006 Feb;5(2):411-7.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt581.49
Cas No.675576-97-3
FormulaC30H30Cl2N4O4
Solubilityinsoluble in H2O; ≥55.5 mg/mL in EtOH; ≥57.25 mg/mL in DMSO
Chemical Name4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description Nutlin-3b是一种p53-MDM2相互作用的抑制剂,IC50值为13.6 ?M。
靶点 p53-MDM2 interaction          
IC50 13.6 ?M          

质量控制

化学结构

Nutlin-3b

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