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NU7441 (KU-57788)DNA-PK抑制剂

NU7441 (KU-57788)

产品编号:A8315
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥950.00 现货
5mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Piekna-Przybylska D, Nagumotu K, et al. "HIV-1 infection renders brain vascular pericytes susceptible to the extracellular glutamate." J Neurovirol. 2018 Nov 6. PMID:30402824
2. Piekna-Przybylska D, Maggirwar SB. "CD4+ memory T cells infected with latent HIV-1 are susceptible to drugs targeting telomeres." Cell Cycle.2018;17(17):2187-2203. PMID:30198385
3. Piekna-Przybylska D, Sharma G, et al. "Deficiency in DNA damage response, a new characteristic of cells infected with latent HIV-1." Cell Cycle. 2017 May 19;16(10):968-978. PMID:28388353
4. Rulina AV, Mittler F, et al. "Distinct outcomes of CRL-Nedd8 pathway inhibition reveal cancer cell plasticity." Cell Death Dis. 2016 Dec 1;7(12):e2505. PMID:27906189

质量控制

化学结构

NU7441 (KU-57788)

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化学性质

CAS号 503468-95-9 SDF Download SDF
别名 KU 57788; NU-7441;KU57788;NU7441;NU 7441
化学名 8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one
SMILES C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC5=C4SC6=CC=CC=C56
分子式 C25H19NO3S 分子量 413.49
溶解度 ≥4.13mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 NU7441 (KU-57788)是一种高效的和选择性的DNA-PK抑制剂,IC50值为14 nM;也可以抑制PI3K,IC50值为5 μM。
靶点 DNA-PK          
IC50 14 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

LoVo和SW620细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度<10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 μM;16 h

应用

LoVo和SW620细胞用NU7441处理16小时,在2Gy电离辐射存在和不存在,或同时暴露于etoposide或doxorubicin 16小时,用流式细胞仪评估NU7441对细胞周期相分布的影响。在p53突变的SW620细胞中,NU7441单独给药引起G1期15%的增加及相应S期24%的减少。在p53 wt LoVo细胞中,NU7441引起较大幅度的G1期增加(54%)和S期减少(72%),与其在该细胞系中显著的生长抑制效应一致。

动物实验[1]:

动物模型

SW620肿瘤异种移植CD-1裸鼠

剂量

10 mg/kg;腹腔注射

应用

小鼠分别用生理盐水(对照动物)、NU7441(溶于40% PEG 400的生理盐水)或etoposide phosphate(11.35 mg/kg,溶于生理盐水)通过腹腔注射(i.p.)的方式给药5天。对于联合给药,etoposide phosphate给药之前注射NU7441。在对照小鼠中,肿瘤达到初始体积的4倍(RTV4)所用的中值时间是5.6天,etoposide phosphate单独治疗引起2.7天的肿瘤生长延迟(达到RTV4的时间是8.3天)。而与NU7441联合治疗后,引起了5.4天的肿瘤生长延迟(达到RTV4的时间是11天,与etoposide单独给药相比,P = 0.0159)。因此,NU7441增强了100%的etoposide phosphate的效力。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Zhao Y, Thomas H D, Batey M A, et al. Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441. Cancer research, 2006, 66(10): 5354-5362.

产品描述

NU7441是DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的选择性抑制剂,IC50值为13 nM [1]。

NU7441是DNA-PK的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.65 nM。其对DNA-PK的抑制是选择性的。NU7441在浓度高达100 μM时对DNA-PK相关性酶ATM和ATR没有抑制作用。NU7441对mTOR和PI3K具有抑制活性,IC50值分别为1.7和5 μM,比对DNA-PK的IC50值高约100倍。在HeLa细胞中,100 nM的NU7441显著增加细胞对etoposide的敏感性,促进细胞死亡。在SW620异种移植小鼠中,NU7441和etoposide联合使用引起5.4天的肿瘤生长延迟,比etoposide单独使用长两倍 [1,2]。

参考文献:
[1] Hardcastle I R, Cockcroft X, Curtin N J, et al.  Discovery of potent chromen-4-one inhibitors of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) using a small-molecule library approach. Journal of medicinal chemistry, 2005, 48(24): 7829-7846.
[2] Zhao Y, Thomas H D, Batey M A, et al.  Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441. Cancer research, 2006, 66(10): 5354-5362.