NSC228155
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于KIX-KID相互作用,IC50为0.36 μM。
NSC228155是一种强效的KIX-KID相互作用抑制剂。
环AMP应答元件结合蛋白(CREB)被确定为刺激激活的一种转录因子。CREB在Ser133磷酸化后,其转录活性需要与CREB结合蛋白(CBP)结合。参与CREB-CBP相互作用的结构域是来自CREB的激酶诱导结构域(KID)和来自CBP的KID相互作用结构域(KIX)。
体外:先前的研究发现,通过分离RLuc测定,NSC228155可以剂量依赖性地抑制KIX-KID相互作用。在活HEK 293T细胞中,NSC228155可抑制CREB介导的基因转录,IC50为2.09μM。 NSC228155还抑制VP16-CREB介导的基因转录,IC50为6.14μM。尽管这比CREB介导基因转录的IC50高约3倍,但这样的结果表明NSC228155在抑制这些活细胞内的KIX-KID相互作用方面不具有特别的选择性。因此,尽管NSC228155是一种强效的KIX-KID相互作用抑制剂,但其对CREB介导的基因转录不是选择性的,并且进一步的SAR研究鉴定出显示更高选择性指数的4-苯胺取代类似物[1]。
体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,NSC228155仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Xie F,Li BX,Broussard C,Xiao X. Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett.2013 Oct 1;23(19):5371-5.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 290.25 |
Cas No. | 113104-25-9 |
Formula | C11H6N4O4S |
Solubility | ≥29 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | 2-((7-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)thio)pyridine 1-oxide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | [O-][N+]1=CC=CC=C1SC2=CC=C([N+]([O-])=O)C3=NON=C32 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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