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NSC228155

 
Catalog No.
B7815
EGFR激活剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 636.00
现货
50mg
¥ 2,454.00
现货
100mg
¥ 4,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

作用于KIX-KID相互作用,IC50为0.36 μM。

NSC228155是一种强效的KIX-KID相互作用抑制剂。

环AMP应答元件结合蛋白(CREB)被确定为刺激激活的一种转录因子。CREB在Ser133磷酸化后,其转录活性需要与CREB结合蛋白(CBP)结合。参与CREB-CBP相互作用的结构域是来自CREB的激酶诱导结构域(KID)和来自CBP的KID相互作用结构域(KIX)。

体外:先前的研究发现,通过分离RLuc测定,NSC228155可以剂量依赖性地抑制KIX-KID相互作用。在活HEK 293T细胞中,NSC228155可抑制CREB介导的基因转录,IC50为2.09μM。 NSC228155还抑制VP16-CREB介导的基因转录,IC50为6.14μM。尽管这比CREB介导基因转录的IC50高约3倍,但这样的结果表明NSC228155在抑制这些活细胞内的KIX-KID相互作用方面不具有特别的选择性。因此,尽管NSC228155是一种强效的KIX-KID相互作用抑制剂,但其对CREB介导的基因转录不是选择性的,并且进一步的SAR研究鉴定出显示更高选择性指数的4-苯胺取代类似物[1]。

体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,NSC228155仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Xie F,Li BX,Broussard C,Xiao X.  Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett.2013 Oct 1;23(19):5371-5.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt290.25
Cas No.113104-25-9
FormulaC11H6N4O4S
Solubility≥29 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name2-((7-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)thio)pyridine 1-oxide
SDFDownload SDF
Canonical SMILES[O-][N+]1=CC=CC=C1SC2=CC=C([N+]([O-])=O)C3=NON=C32
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

NSC228155