NSC 87877
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
NSC-87877有效抑制Shp2,IC50为0.318 ± 0.049 μM。NSC-87877对人Shp2和Shp1没有选择性,IC50为0.355 ± 0.073 μM。此外,NSC-87877对Shp2的选择性分别是对PTP1B、HePTP、DEP1、CD45和LAR的选择性的5、24、206、266和475倍,对PTP1B、HePTP、DEP1、CD45和LAR的IC50值分别为1.691 ± 0.407 μM、7.745 ± 1.561 μM、65.617 ± 4.120 μM、84.473 ± 16.185 μM和150.930 ± 9.077 μM[1]。
Shp2是由PTPN11基因编码的非受体蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP),参与生长因子诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶Erk1和ERK2的活化。在Noonan综合征和儿童白血病中存在获得功能的Shp2突变。因此,Shp2作为治疗靶标需要Shp2 PTP抑制剂来进行评估。NSC87877是一种新型的Shp2抑制剂,在白血病细胞系中产生剂量依赖性的细胞毒性。
体外实验:分子建模和定点诱变研究表明,NSC-87877与Shp2 PTP的催化裂口结合。值得注意的是,在细胞培养中,NSC-87877抑制表皮生长因子(EGF)诱导的Shp2 PTP、Ras和Erk1/2的活化,但不阻断EGF诱导Gab1酪氨酸磷酸化或Gab1-Shp2相互作用。此外,NSC-87877抑制 Gab1-Shp2嵌合体对ERK1/2的活化,但不影响佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯诱导的不依赖于Shp2的Erk1/2活化。这些结果表明NSC-87877是第一个PTP抑制剂,能够在细胞培养物中抑制Shp2 PTP,且没有检测到脱靶效应[1]。
在体实验:在体小鼠实验研究的目的是检测NSC-87877对炎症性疼痛的效应以及潜在机制。在这项研究中,行为测试后,立即收集左旋脊髓背角,用于NMDA受体表达的免疫印迹分析。结果表明,NSC-87877减轻CFA诱导的机械异常性疼痛,对幼鼠的伤害性反应没有影响。此外,NSC-87877特异性地消除炎症小鼠中NMDA受体NR2B亚基突出表达的增加。这些结果表明,NSC-87877可能通过抑制脊髓背角中NR2B的突触积累,缓解炎症性疼痛[2]。
临床试验:NSC-87877是目前处于临床前开发阶段,没有正在进行的临床试验。
参考文献:
[1] Liwei Chen, Shen-Shu Sung, M. L. Richard Yip, Harshani R. Lawrence, Yuan Ren, Wayne C. Guida, Said M. Sebti, Nicholas J. Lawrence, and Jie Wu. Discovery of a Novel Shp2 Protein Tyrosine Phosphatase Inhibitor. Mol Pharmacol 2006,70:562–570
[2] YANG Hong-bin, YANG Xian, CAO Jing, LI Shuai, LIU Yan-ni, SUO Zhan-wei, ZHENG Cheng-rong, CUI Hong-bin, GUO Zhong, HU Xiao-dong. Inhibitory effects of SHP2 blocker NSC-87877 on inflammatory pain and its underlying mechanisms. Chinese Pharmacological Bulletin 2010-09
Storage | Store at 4°C |
M.Wt | 459.45 |
Cas No. | 56990-57-9 |
Formula | C19H13N3O7S2 |
Solubility | ≥45.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥16.6 mg/mL in H2O with ultrasonic |
Chemical Name | (7E)-8-oxo-7-[(6-sulfonaphthalen-2-yl)hydrazinylidene]quinoline-5-sulfonic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C1=CC2=C(C(=O)C(=NNC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)O)C=C2S(=O)(=O)O)N=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次: