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NPS-1034MET抑制剂

NPS-1034

产品编号:B6006
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,050.00 10-15 工作日发货
25mg ¥3,350.00 10-15 工作日发货
100mg ¥6,850.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

NPS-1034

NPS-1034 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

NPS-1034 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1221713-92-3 SDF Download SDF
化学名 N-(3-fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
SMILES FC1=CC(NC(C2=C(C)N(C)N(C3=CC=C(F)C=C3)C2=O)=O)=CC=C1OC4=CC=NC5=C4C(C6=CC=CC=C6)=CN5
分子式 C31H23F2N5O3 分子量 551.54
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

NPS-1034是MET的抑制剂,IC50为4 nmol/L[1]。

肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶MET对于各种形态发生至关重要,并控制许多人类肿瘤的恶性进展。在各种晚期人类癌症中,基因扩增可以下调MET [1]。

在高表达MET基因和磷酸化MET(p-MET)的MKN45和SNU638细胞系中,NPS-1034抑制细胞存活率,IC50值分别为112.7和190.3 nmol。在AGS、KATOIII、NCI-N87、MKN1、MKN28和MKN74细胞中,NPS-1034抑制细胞活力,IC50值从1 μmol到10 μmol。在MKN45细胞中,NPS-1034显著降低了MET的磷酸化(激活)。但在MKN28细胞中,MET磷酸化并没有显著下降。这意味着,NPS-1034的抗增殖效应是由于其抑制MET磷酸化 [1]。

在MKN45肿瘤裸鼠中,当MKN45肿瘤直径达到约180 mm3时,口服给药剂量为30 mg/kg的NPS-1034或PBS,每日给予一次,持续25天。结果发现,NPS-1034抑制高表达P-MET的肿瘤增殖。未经药物治疗,当肿瘤体积为150 mm3时,裸鼠中肿瘤出现新生血管。NPS-1034明显减少裸鼠中肿瘤的血管形成 [1]。

参考文献:
[1].  Shin JS, Hong SW, Moon JH, et al. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants. Investigational new drugs, 2014, 32(3): 389-399.