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Nonivamide (Capsaicin Analog)

香草壬酰胺
Catalog No.
A3278
TRPV1受体激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
100mg
¥ 409.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Capsaicin是一种抗增殖剂,其在A172细胞中的IC50值为100 μM。

Capsaicin是红辣椒中的一种活性成分。该物质可选择性地结合TRPV1,一种热激活的钙离子通道。Capsaicin可使通道在低于37 °C时开启。这也即capsaicin与热感相关的原因。[1] 被报道,Capsaicin也具有抗癌和抗突变活性。在人胶质瘤A172细胞中,capsaicin在1天的治疗后可降低细胞活力,IC50值约为100 μM。Capsaicin通过下调Bcl-2和激活caspase-3来抑制细胞生长,诱发细胞凋亡。Capsaicin也可诱发终末分化,这有助于A172细胞生长的抑制。[2]另一方面,capsaicin减少ROS的基础释放,这可能与capsaicin能够诱导细胞凋亡有关。[3]在MCF-7细胞中,capsaicin通过线粒体途径诱发细胞凋亡,进而导致活化caspase-7对PARP-1的裂解。[4]在人SCLC细胞系中,MTT实验显示capsaicin具有强有力的抗增殖活性。此外,capsaicin(10 mg/kg体重)显著减少裸鼠中已建立的(800 mm3)H69异种移植肿瘤的生长速度。[5]

参考文献:
1.  M. J. Caterina, M. A. Schumacher, M. Tominaga, T. A. Rosen, J. D. Levine and D. Julius, Nature 1997, 389, 816-824.
2.  Y. G. Gil and M. K. Kang, Life Sci 2008, 82, 997-1003.
3.  Y. S. Lee, D. H. Nam and J. A. Kim, Cancer Lett 2000, 161, 121-130.
4.  H. C. Chang, S. T. Chen, S. Y. Chien, S. J. Kuo, H. T. Tsai and D. R. Chen, Hum Exp Toxicol 2011, 30, 1657-1665.
5.  K. C. Brown, T. R. Witte, W. E. Hardman, H. Luo, Y. C. Chen, A. B. Carpenter, J. K. Lau and P. Dasgupta, PLoS One 2010, 5, e10243.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt293.40
Cas No.2444-46-4
FormulaC17H27NO3
SynonymsPelargonic acid vanillylamide; Nonanoic acid vanillylamide; Pseudocapsaicin
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.27 mg/mL in DMSO; ≥52.3 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical NameN-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)nonanamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC1=CC=C(CNC(CCCCCCCC)=O)C=C1OC
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

A172细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于15.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 200 μM;1、3和5天

实验结果

Capsaicin呈剂量和时间依赖性地显著抑制A172细胞生长。在100 μM的剂量下,Capsaicin增加处于亚G1期的A172细胞的比例 (38.5 ± 2.75%),同时诱导细胞凋亡。蛋白印迹结果显示,Capsaicin显著下调Bcl-2蛋白表达,同时上调Bax蛋白表达。

动物实验 [2]:

动物模型

携带人类H69细胞的裸鼠

给药剂量

10 mg/kg;口服给药

实验结果

在携带人类H69细胞的裸鼠中,Capsaicin显著降低H69肿瘤生长速度。H69肿瘤免疫组化结果显示,Capsaicin显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 阳性细胞的数量。然而,在H69肿瘤中,Capsaicin没有显著诱导细胞凋亡。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Gil YG, Kang MK. Capsaicin induces apoptosis and terminal differentiation in human glioma A172 cells. Life Sci. 2008 May 7;82(19-20):997-1003.

[2]. Brown KC, Witte TR, Hardman WE, Luo H, Chen YC, Carpenter AB, Lau JK, Dasgupta P. Capsaicin displays anti-proliferative activity against human small cell lung cancer in cell culture and nude mice models via the E2F pathway. PLoS One. 2010 Apr 20;5(4):e10243.

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