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Nocodazole微管蛋白产生抑制剂,抗肿瘤剂

Nocodazole

产品编号:A8487
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥1,900.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Wang H, Liu W, et al. "Inhibitor analysis revealed that clathrin-mediated endocytosis is involed in cellular entry of type III grass carp reovirus." Virol J. 2018 May 24;15(1):92. PMID:29793525

质量控制

化学结构

Nocodazole

相关生物数据

Nocodazole

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化学性质

CAS号 31430-18-9 SDF Download SDF
化学名 methyl N-[6-(thiophene-2-carbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
SMILES COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)C(=O)C3=CC=CS3
分子式 C14H11N3O3S 分子量 301.32
溶解度 ≥15.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Nocodazole is a potent and reversible inhibitor of tubulin production.
Targets tubulin          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

SH-SY5Y细胞,NRK成纤维细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于15.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

25-400 nM,1 μM,30 min

应用

在SH-SY5Y细胞中,Nocodazole(1 μM)通过结合β微管蛋白破坏微管,阻止两个链间二硫键中其中一个的形成,并阻碍囊泡的转运。Nocodazole显著减弱METH诱导的细胞死亡和溶酶体功能障碍。在大于2小时的Nocodazole治疗过程中,Nocodazole(400 nM)完全抑制细胞运动。Nocodazole以剂量依赖性方式降低运动速率。Nocodazole(25 nM、100 nM)显著抑制细胞运动。

动物实验 [2]:

动物模型

携带COLO 205肿瘤异种移植物的不孕小鼠

给药剂量

5 mg/kg,每周三次

应用

治疗6周后,nocodazole的抗肿瘤作用在小鼠中被ketoconazole显著增强。在接受这些治疗的小鼠中没有观察到毒性症状。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Liao G, Nagasaki T, Gundersen G G. Low concentrations of nocodazole interfere with fibroblast locomotion without significantly affecting microtubule level: implications for the role of dynamic microtubules in cell locomotion[J]. Journal of Cell Science, 1995, 108(11): 3473-3483.

[2]. Liao G, Nagasaki T, Gundersen G G. Low concentrations of nocodazole interfere with fibroblast locomotion without significantly affecting microtubule level: implications for the role of dynamic microtubules in cell locomotion[J]. Journal of Cell Science, 1995, 108(11): 3473-3483.

产品描述

Nocodazole是一种抗有丝分裂药物,是一种快速可逆的微管聚合抑制剂,在无细胞实验中抑制Abl、Abl(E255K)和Ab1(T315I)的IC50值分别为0.21 μM、0.53μM和0.64μM[ 1]。

体外实验:Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体,包括Abl磷酸化、c-Kit、BRAF和MEK,Kd值分别为0.091 μM、1.6 μM、1.8 μM和1.6 μM。此外,对Abl(E255K)磷酸化、Abl(T315I)磷酸化、BRAF(V600E)和PI3Kγ的Kd分别为0.12 μM、0.17 μM、1.1 μM和1.5 μM。在慢性淋巴细胞白血病细胞中,Nocodazole诱导细胞凋亡。在一些人类结肠癌细胞中,Nocodazole减少细胞凋亡。此外,Nocodazole抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运。Nocodazole损害迁移的内侧胶质隆起细胞的形态和方向性[1]。高浓度Nocodazole快速解聚细胞中的微管,低浓度Nocodazole抑制微管动态不稳定性[2]。在SH-SY5Y细胞中,Nocodazole通过与β-微管蛋白结合而破坏微管,阻止两个链间二硫键中其中一个的形成,并损害囊泡的转运。Nocodazole显著减弱METH诱导的细胞死亡和溶酶体功能障碍[3]。Nocodazole(≥ 50 nM)导致成纤维细胞运动快速降低至新速率,维持大于2小时。Nocodazole(100 nM)使运动速率降低超过60%,300 nM的Nocodazole完全阻止细胞运动[4]。

在体实验:在携带COLO205肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠中,Ketoconazole(50 mg/kg,每周三次)和Nocodazole(5 mg/kg,每周三次)治疗6周后,KT显著增强ND的抗肿瘤作用。与单独用Ketoconazole或Nocodazole治疗相比,小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量显著降低。Nocodazole与Ketoconazole联合治疗显著增强用Ketoconazole或单独Nocodazole治疗的COLO 205肿瘤异种移植物的凋亡[5]。

参考文献:
[1].  Park H, Hong S, Hong S. Nocodazole is a High‐Affinity Ligand for the Cancer‐Related Kinases ABL, c‐KIT, BRAF, and MEK[J]. ChemMedChem, 2012, 7(1): 53-56.
[2]. Xu K, Schwarz P M, Luduea R F. Interaction of nocodazole with tubulin isotypes[J]. Drug development research, 2002, 55(2): 91-96.
[3]. Nara A, Aki T, Funakoshi T, et al. Hyperstimulation of macropinocytosis leads to lysosomal dysfunction during exposure to methamphetamine in SH-SY5Y cells[J]. Brain research, 2012, 1466: 1-14.
[4]. Liao G, Nagasaki T, Gundersen G G. Low concentrations of nocodazole interfere with fibroblast locomotion without significantly affecting microtubule level: implications for the role of dynamic microtubules in cell locomotion[J]. Journal of Cell Science, 1995, 108(11): 3473-3483.
[5]. Wang Y J, Jeng J H, Chen R J, et al. Ketoconazole potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice[J]. Molecular carcinogenesis, 2002, 34(4): 199-210.