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NNC 55-0396

 
Catalog No.
A3662
T型钙离子通道阻断剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 3,141.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 4,604.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

IC50:作用于Cav3.1 T型通道的IC50值为6.8 μM。

NNC 55-0396是一种T型钙离子通道拮抗剂。

据报道,T-型钙通道活性是下橄榄神经元自发电压波动的关键组成部分,发生频率类似于原发性震颤。

体外:100 μM 的NNC 55-0396对高电压钙通道没有影响,但在HEK293细胞中抑制T型通道,效力比得上mibefradil(IC50为 6.8对10.1 μM)[1]。

体内:在水平丝试验中,NNC 55-0396比mibefradil具有更好的耐受性。小鼠给药NNC 55-0396,随后给药harmaline或媒介物,以评估倒置线栅测试中与harmaline的潜在相互作用。NNC 55-0396改善harmaline诱导的试验缺陷。在GABAA α1-null模型中,12.5 mg/kg 的NNC 55-0396在20-100分钟内抑制半数harmaline诱导的震颤,而相同剂量的mibefradil没有显著影响震颤。对比mibefradil,NNC 55-0396具有良好的耐受性,并且抑制震颤,且具有较低的细胞色素P450抑制作用[1]。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] Quesada A,Bui PH,Homanics GE,Hankinson O,Handforth A. Comparison of mibefradil and derivative NNC 55-0396 effects on behavior, cytochrome P450 activity, and tremor in mouse models of essential tremor. Eur J Pharmacol.2011 May 20;659(1):30-6.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt564.56
Cas No.357400-13-6
FormulaC30H40Cl2FN3O2
SynonymsNNC 55-0396 dihydrochloride
SolubilitySoluble to 25 mM in sterile water
Chemical Name2-(2-((3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)propyl)(methyl)amino)ethyl)-6-fluoro-1-isopropyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl cyclopropanecarboxylate dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C1C2=C(C=C(F)C=C2)CCC1(OC(C3CC3)=O)CCN(CCCC4=NC5=CC=CC=C5N4)C)C.Cl.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

NNC 55-0396