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Nisoldipine

尼索地平
Catalog No.
B1989
钙通道阻断剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
500mg
¥ 581.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Nisoldipine is a calcium channel blocker belonging to the dihydropyridines class, specific for L-type Cav1.2 with IC50 of 10 nM.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt388.41
Cas No.63675-72-9
FormulaC20H24N2O6
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.62 mg/mL in EtOH; ≥11.55 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-O-methyl 5-O-(2-methylpropyl) 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:

电生理学结合实验

将表达电压依赖性L型Ca2+通道亚基的CHO细胞置于无血清培养液中,加入不同浓度的Nisoldipine。使用List EPC-7膜片钳放大器和pClamp软件。采用-100 mV或-50 mV的恒定电流刺激细胞时,于室温下记录Ca2+通道电流值。计算IC50值。

细胞实验 [2]:

细胞系

豚鼠心室肌细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于11.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 ~ 100 μM;8 ~ 10分钟

实验结果

在豚鼠心室肌细胞中,Nisoldipine抑制快速激活延迟整流K+电流 (I(Kr) ),其IC50值为23 μM。Nisoldipine也抑制缓慢激活延迟整流K+电流 (I(Ks) ),其IC50值为40 μM。据估计,相对于延迟整流K+通道, Nisoldipine对L型Ca2+通道的选择性高约30倍。

动物实验 [3]:

动物模型

冠状动脉缺血再灌注犬模型

给药剂量

6.6 μg/kg/min;静脉注射

实验结果

与对照组相比,Nisoldipine治疗组显示出类似的血液动力学数值。然而,Nisoldipine组的坏死块和潜在坏死块显著较低。在冠状动脉缺血再灌注犬模型中,Nisoldipine降低梗死面积。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Morel N, Buryi V, Feron O, Gomez JP, Christen MO, Godfraind T. The action of calcium channel blockers on recombinant L-type calcium channel alpha1-subunits. Br J Pharmacol. 1998 Nov;125(5):1005-12.

[2]. Missan S1, Zhabyeyev P, Dyachok O, Jones SE, McDonald TF. Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine. Br J Pharmacol. 2003 Nov;140(5):863-70.

[3]. Hammerman H, Moscovitz M, Hir J. Beneficial effect of nisoldipine in repeated coronary reperfusion. Coron Artery Dis. 1997 Feb;8(2):97-100.

质量控制