Nexturastat A
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Nexturastat A是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC6）抑制剂，IC50值为5.2 nM[1]。
Nexturastat A是HDAC的抑制剂，是对芳基尿素HDACIs进行结构修饰发展而来。Nexturastat A对HDAC6具有最强的抑制活性，IC50值为5.2 nM。此外，nexturastat A对其它的HDACs也具有抑制效应，作用于HDAC1、2、3、4、5、7、8、9、10和11，IC50值分别为3.02、6.92、6.68、9.39、11.7、4.46、0.954、6.72、7.57和5.14 μM。在B16小鼠黑色素瘤细胞中，nexturastat A抑制细胞增殖，促进细胞凋亡[1，2]。
参考文献：
[1] Kalin J H, Bergman J A. Development and therapeutic implications of selective histone deacetylase 6 inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2013, 56(16): 6297-6313.
[2] Zhang L, Han Y, Jiang Q, et al. Trend of Histone Deacetylase Inhibitors in Cancer Therapy: Isoform Selectivity or Multitargeted Strategy. Medicinal research reviews, 2014.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 341.4 |
| Cas No. | 1403783-31-2 |
| Formula | C19 H23 N3 O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.3 mg/mL in DMSO; ≥9.3 mg/mL in EtOH |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCCCN(CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NO)C(=O)NC2=CC=CC=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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HDAC抑制试验 |
采用Reaction Biology Corp开展HDAC抑制试验。在Sf9细胞中，使用杆状病毒表达系统表达人类重组全长HDAC1和HDAC6，并将其分离。以RHKKAc（来自p53蛋白379-382位点的乙酰化荧光标记多肽）为底物。反应缓冲液包括50 mM Tris-HCl pH 8.0，127 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 mg/mL BSA，终浓度为1%的DMSO。将化合物先溶于DMSO中，再将其转移到酶混合物中，预孵育5 ~ 10分钟，随后加入底物，在30 °C下，将其孵育2小时。将Trichostatin A 和显影液加入到缓冲液中，终止反应并产生荧光。30 μM的化合物以3倍稀释比例连续稀释，产生10个数据点。制作剂量-反应曲线。通过剂量-反应曲线计算IC50值，实验数值表示为：两次试验的平均值±标准差。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
B16鼠黑色素瘤细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
100 μM; 48 hrs |
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实验结果 |
在B16鼠黑色素瘤细胞中，Nexturastat A呈剂量依赖性地增加乙酰化α-微管蛋白水平，但不会促进组蛋白H3乙酰化。此外，Nexturastat A有效抑制B16鼠黑色素瘤细胞生长，其GI50值为14.3 μM。 |
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References: [1]. Bergman JA, Woan K, Perez-Villarroel P, Villagra A, Sotomayor EM, Kozikowski AP. Selective histone deacetylase 6 inhibitors bearing substituted urea linkers inhibit melanoma cell growth. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9891-9. | |
| 描述 | Nexturastat A是一种有效的和选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC6）抑制剂，IC50值为5 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC6 | |||||
| IC50 | 5 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
