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NesbuvirNS5B聚合酶选择性抑制剂

Nesbuvir

产品编号:A3655
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,030.00 现货
5mg ¥2,890.00 现货
10mg ¥4,000.00 现货
25mg ¥7,320.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

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化学性质

CAS号 691852-58-1 SDF Download SDF
别名 HCV 796;HCV-796;HCV796,Nesbuvir
化学名 5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-6-[2-hydroxyethyl(methylsulfonyl)amino]-N-methyl-1-benzofuran-3-carboxamide
SMILES CNC(=O)C1=C(OC2=CC(=C(C=C21)C3CC3)N(CCO)S(=O)(=O)C)C4=CC=C(C=C4)F
分子式 C22H23FN2O5S 分子量 446.49
溶解度 ≥22.3 mg/mL in DMSO, ≥97.8 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.59 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Nesbuvir是HCV NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的选择性抑制剂。
靶点 HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase          
IC50            

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

Huh7-BB7细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于22.3 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

7 d,40-80 nM

应用

Nesbuvir是丙型肝炎病毒非结构蛋白5B(NS5B)聚合酶的抑制剂,它可以强效特异性地抑制HCV RNA 依赖性RNA 聚合酶,从而抑制RNA的合成。在负载亚基因组基因型1b HCV复制子的Huh7-BB7细胞中,Nesbuvir和boceprevir联合使用可导致抗性变异株出现频率降低。

动物实验[2]:

动物模型

尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)/重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠

剂量

口服给药,50 mg/kg,每天3次,持续5天

应用

用Nesbuvir处理小鼠导致HCV滴度下降2.02 ± 0.55 log10,其中一只小鼠降到了检测水平以下,然而对照组小鼠的HCV水平相对稳定(下降0.26 ± 0.16 log10)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Flint M, Mullen S, Deatly A M, et al. Selection and characterization of hepatitis C virus replicons dually resistant to the polymerase and protease inhibitors HCV-796 and boceprevir (SCH 503034)[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2009, 53(2): 401-411.

[2]. Kneteman N M, Howe A Y M, Gao T, et al. HCV796: a selective nonstructural protein 5B polymerase inhibitor with potent anti‐hepatitis C virus activity in vitro, in mice with chimeric human livers, and in humans infected with hepatitis C virus[J]. Hepatology, 2009, 49(3): 745-752.

产品描述

Nesbuvir是一种新型的选择性非结构蛋白5B(NS5B)聚合酶抑制剂,其 IC50值为5 nM [1]。

NS5B(非结构蛋白5B)是HCV中的病毒蛋白,在HCV RNA复制中,通过使用病毒正RNA链作为模板和催化rNTP的聚合发挥重要作用。作为HCV复制中主要的催化酶,NS5B是HCV-RNA复制可用的靶标,可以用于治疗HCV [2][3]。

Nesbuvir是选择性的NS5B聚合酶抑制剂,与已报道的ALK抑制剂crizotinib具有不同的选择性。使用Huh7.5细胞系进行测试,nesbuvir对NS5B和降低细胞敏感性的突变具有较高选择性 [1]。在Huh-7细胞衍生的克隆A细胞中,每个细胞含有约1000个基因组拷贝的HCV基因型1b复制子,用0.1 μM和1 μM的nesbuvir处理16天,HCV RNA水平减少约3.6 log10和4.2 log10 [2]。

在嵌合体小鼠模型中,nesbuvir导致HCV滴度减少2.02 +/- 0.55 log,当与干扰素联合使用,30 mg/kg剂量nesbuvir每日三次,具有2.44 log的减少,比单独使用干扰素有更好的治疗效果[4]。

参考文献:?
[1].?Flint, M., et al., Selection and characterization of hepatitis C virus replicons dually resistant to the polymerase and protease inhibitors HCV-796 and boceprevir (SCH 503034). Antimicrob Agents Chemother, 2009. 53(2): p. 401-11.
[2].?Howe, A.Y., et al., Molecular mechanism of hepatitis C virus replicon variants with reduced susceptibility to a benzofuran inhibitor, HCV-796. Antimicrob Agents Chemother, 2008. 52(9): p. 3327-38.
[3].?Meshram, R.J. and R.N. Gacche, Effective epitope identification employing phylogenetic, mutational variability, sequence entropy, and correlated mutation analysis targeting NS5B protein of hepatitis C virus: from bioinformatics to therapeutics. J Mol Recognit, 2015.
[4]. Kneteman, N.M., et al., HCV796: A selective nonstructural protein 5B polymerase inhibitor with potent anti-hepatitis C virus activity in vitro, in mice with chimeric human livers, and in humans infected with hepatitis C virus. Hepatology, 2009. 49(3): p. 745-52.