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Nepicastat (SYN-117) HCl多巴胺-β-羟化酶抑制剂

Nepicastat (SYN-117) HCl

产品编号:A4332
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥770.00 现货
5mg ¥700.00 现货
10mg ¥1,200.00 现货
50mg ¥5,400.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Nepicastat (SYN-117) HCl

Nepicastat (SYN-117) HCl Dilution Calculator

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Nepicastat (SYN-117) HCl Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 170151-24-3 SDF Download SDF
化学名 4-(aminomethyl)-3-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-1H-imidazole-2-thione;hydrochloride
SMILES C1CC2=C(C=C(C=C2CC1N3C(=CNC3=S)CN)F)F.Cl
分子式 C14H15F2N3S.HCl 分子量 331.81
溶解度 ≥16.6 mg/mL in DMSO, <2.58 mg/mL in EtOH, <2.27 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Nepicastat是一种强效的和选择性的牛和人体多巴胺β-羟化酶抑制剂,IC50值分别为8.5 nM和9 nM。
靶点 bovine dopamine-β-hydroxylase human dopamine-β-hydroxylase        
IC50 8.5 nM 9 nM        

产品描述

Nepicastat(SYN-117)HCl是一种强效的和选择性的多巴胺β-羟化酶抑制剂,在牛和人体中IC50值分别为8.5 nM和 9 nM [ 1 ] 。

多巴胺-β-羟化酶是一种参与小分子膜结合神经递质合成的酶。多巴胺-β-羟化酶催化去甲肾上腺素的合成[ 1 ]。

Nepicastat(SYN-117)HCl是一种强效的和选择性的多巴胺β-羟化酶抑制剂。(R)-Nepicastat的效力比Nepicastat 小2-3 倍[ 1 ]。

在比格犬和自发性高血压大鼠中,Nepicastat剂量依赖性地减少去甲肾上腺素,增加大脑皮层、左心室和动脉中多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率。在比格犬中,Nepicastat(2 mg/kg)显著地减少52%的去甲肾上腺素,并增加646%的多巴胺及血浆中的多巴宁/去甲肾上腺素比率[1]。在毁脊髓自发性高血压大鼠中,Nepicastat抑制由节前交感神经刺激导致的血压升高和正性变时作用。在自发性高血压大鼠中,Nepicastat(3 mg/kg)表现出抗高血压作用并降低38%的肾血管阻力[ 2 ]。在大鼠中,Nepicastat显著地增加内侧前额叶皮层中可卡因和苯丙胺诱导的细胞外多巴胺积累[ 3 ]。

参考文献:
[1].Stanley WC, Li B, Bonhaus DW, et al. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Br J Pharmacol, 1997, 121(8): 1803-1809.

[2].Stanley WC, Lee K, Johnson LG, et al. Cardiovascular effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel dopamine beta-hydroxylase inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol, 1998, 31(6): 963-970.

[3].Devoto P, Flore G, Saba P, et al. The dopamine beta-hydroxylase inhibitor nepicastat increases dopamine release and potentiates psychostimulant-induced dopamine release in the prefrontal cortex. Addict Biol, 2014, 19(4): 612-622.