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Nafamostat Mesylate(FUT-175)

Nafamostat Mesylate(FUT-175)

甲磺酸萘莫司他

Catalog No.

A2586

丝氨酸蛋白酶抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL H2O)	￥ 500.00	现货
10mg	￥ 454.00	现货
50mg	￥ 1,363.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

甲磺酸萘莫司他（Nafamostat Mesylate），又名FUT-175，是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，对多种丝氨酸蛋白酶均有效，这其中包括胰蛋白酶以及凝血级联反应中的多种蛋白酶。甲磺酸萘莫司他最初是作为补体的抑制剂而开发出来的，但后来被广泛地用于炎症（如急性胰腺炎）以及弥散性血管内凝血（DIC）的治疗。甲磺酸萘莫司他对人类胰蛋白酶以及由其所催化的Boc-Phe-Ser-Arg-MCA的水解反应具有极强的抑制效果，抑制常数Ki为95.3 pM。除了具有蛋白酶抑制活性，最近的研究表明，甲磺酸萘莫司他具有抗菌活性，在体外可剂量依赖地抑制衣原体增殖[1-2]。

参考文献：
[1] Robert D Inman and Basil Chiu. Nafamostat mesylate, a serine protease inhibitor, demonstrates novel antimicrobial properties and effectiveness in Chlamydia-induced arthritis. Arthritis Rsearch & Therapy 2012, 13:R150.
[2] Shuji Mori, Yoshinori Itoh, Ryoko Shinohata, Toshiaki Sendo, Ryozo Oishi and Masahiro Nishibori. Nafamostat mesilate is an extremely potent inhibitor of human tryptase. J Pharmacol Sci 92, 420-423 (2003).

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	539.59
Cas No.	82956-11-4
Formula	C₁₉H₁₇N₅O₂·2CH₄O₃S
Synonyms	Nafamostat Mesylate,FUT-175,Futhan
Solubility	≥27 mg/mL in DMSO; ≥54 mg/mL in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl) 4-(diaminomethylideneamino)benzoate;methanesulfonic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人类胰腺肿瘤细胞系PANC-1
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	3 h，160 μg/mL
实验结果	通过ELISA评估NF-κB活化，统计学结果表明，在PANC-1细胞的核提取物中，联合用药组的NF-κB p65浓度低于oxaliplatin组（p < 0.0001）。与核NF-κB水平类似，Western印迹分析表明联合用药组中的磷酸化IκBα水平显著低于oxaliplatin组（p = 0.037）。换言之，FUT-175通过在体外抑制IκBa磷酸化来抑制oxaliplatin诱导的NF-κB活化。
动物实验 [1]:
动物模型	5周龄雄性裸鼠
剂量	30 μg/g，每周三次，为期六周，腹膜内注射
实验结果	通过将200 μM PBS中的PANC-1细胞（5×10-6个细胞）皮下注射到动物背部的右侧来建立胰腺癌模型。在体内，Oxaliplatin和nafamostatmesilate联合用药组的肿瘤生长显著慢于oxaliplatin组（p < 0.0001）。联合给药组的肿瘤体积显著低于oxaliplatin组（p = 0.048）。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Gocho T, Uwagawa T, Furukawa K, et al. Combination chemotherapy of serine protease inhibitor nafamostatmesilate with oxaliplatin targeting NF-κB activation for pancreatic cancer[J]. Cancer letters, 2013, 333(1): 89-95.