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Nafamostat Mesylate(FUT-175)丝氨酸蛋白酶抑制剂

Nafamostat Mesylate(FUT-175)

产品编号:A2586
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10mM (in 1mL H2O) ¥550.00 现货
10mg ¥500.00 现货
50mg ¥1,500.00 现货

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化学结构

Nafamostat Mesylate(FUT-175)

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Nafamostat Mesylate(FUT-175)

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Nafamostat Mesylate(FUT-175)

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化学性质

CAS号 82956-11-4 SDF Download SDF
别名 Nafamostat Mesylate,FUT-175,Futhan
化学名 (6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl) 4-(diaminomethylideneamino)benzoate;methanesulfonic acid
SMILES CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N
分子式 C19H17N5O2.2CH4O3S 分子量 539.59
溶解度 ≥27mg/mL in DMSO, ≥54mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Nafamostat Mesylate 是一种抗凝剂。
靶点 Serine Protease          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类胰腺肿瘤细胞系PANC-1

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

3 h,160 μg/mL

实验结果

通过ELISA评估NF-κB活化,统计学结果表明,在PANC-1细胞的核提取物中,联合用药组的NF-κB p65浓度低于oxaliplatin组(p < 0.0001)。与核NF-κB水平类似,Western印迹分析表明联合用药组中的磷酸化IκBα水平显著低于oxaliplatin组(p = 0.037)。换言之,FUT-175通过在体外抑制IκBa磷酸化来抑制oxaliplatin诱导的NF-κB活化。

动物实验 [1]:

动物模型

5周龄雄性裸鼠

剂量

30 μg/g,每周三次,为期六周,腹膜内注射

实验结果

通过将200 μM PBS中的PANC-1细胞(5×10-6个细胞)皮下注射到动物背部的右侧来建立胰腺癌模型。在体内,Oxaliplatin和nafamostatmesilate联合用药组的肿瘤生长显著慢于oxaliplatin组(p < 0.0001)。联合给药组的肿瘤体积显著低于oxaliplatin组(p = 0.048)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Gocho T, Uwagawa T, Furukawa K, et al. Combination chemotherapy of serine protease inhibitor nafamostatmesilate with oxaliplatin targeting NF-κB activation for pancreatic cancer[J]. Cancer letters, 2013, 333(1): 89-95.

研究更新

1. Combination chemotherapy of nafamostat mesylate with gemcitabine for gallbladder cancer targeting nuclear factor-κB activation. J Surg Res. 2013 Sep;184(1):605-12. doi: 10.1016/j.jss.2013.06.003. Epub 2013 Jun 25.
Abstract
In previous studies, nafamostat mesylate inhibited NF-KB activation and induced apoptosis in pancreatic cancer cells. Nafamostat mesylate is to be evaluated for those effects in gallbladder cancer cells pre-treated with gemcitabine.
2. The role of nafamostat mesylate in continuous renal replacement therapy among patients at high risk of bleeding. Ren Fail. 2012;34(3):279-85. doi: 10.3109/0886022X.2011.647293. Epub 2012 Jan 17.
Abstract
Nafamostate prolonged hemofilter lifespan from 10.2 h to 19.8 h without increasing RBC transfusion in CRRT patients at high risk of bleeding.
3. Nafamostat mesylate, a serine protease inhibitor, demonstrates novel antimicrobial properties and effectiveness in Chlamydia-induced arthritis. Arthritis Res Ther. 2012 Jun 20;14(3):R150. doi: 10.1186/ar3886.
Abstract
Nafamostat mesilate is a serine protease inhibitor that exhibits complementaing-modifying effects and anticoagulant properties and has been largely used in Aisa to control inflammation.
5. Nafamostat mesilate for anticoagulation in continuous renal replacement therapy. Int J Artif Organs. 2013 Mar;36(3):208-16. doi: 10.5301/IJAO.5000191. Epub 2013 Feb 13.
Abstract
Nafamostat mesilate, a serine protease inhibitor, has been assessed for efficacy and safety in CRRT patients.

产品描述

甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesylate),又名FUT-175,是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,对多种丝氨酸蛋白酶均有效,这其中包括胰蛋白酶以及凝血级联反应中的多种蛋白酶。甲磺酸萘莫司他最初是作为补体的抑制剂而开发出来的,但后来被广泛地用于炎症(如急性胰腺炎)以及弥散性血管内凝血(DIC)的治疗。甲磺酸萘莫司他对人类胰蛋白酶以及由其所催化的Boc-Phe-Ser-Arg-MCA的水解反应具有极强的抑制效果,抑制常数Ki为95.3 pM。除了具有蛋白酶抑制活性,最近的研究表明,甲磺酸萘莫司他具有抗菌活性,在体外可剂量依赖地抑制衣原体增殖[1-2]。

参考文献:
[1] Robert D Inman and Basil Chiu.  Nafamostat mesylate, a serine protease inhibitor, demonstrates novel antimicrobial properties and effectiveness in Chlamydia-induced arthritis. Arthritis Rsearch & Therapy 2012, 13:R150.
[2] Shuji Mori, Yoshinori Itoh, Ryoko Shinohata, Toshiaki Sendo, Ryozo Oishi and Masahiro Nishibori.  Nafamostat mesilate is an extremely potent inhibitor of human tryptase. J Pharmacol Sci 92, 420-423 (2003).