• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
MS436BRD4抑制剂

MS436

产品编号:B1012
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,130.00 现货
5mg ¥750.00 现货
25mg ¥2,430.00 现货
100mg ¥6,840.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

MS436 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

MS436 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1395084-25-9 SDF Download SDF
化学名 4-[(2Z)-2-(2-amino-5-methyl-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazinyl]-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide
SMILES CC1=CC(=NNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=CC=N3)C(=CC1=O)N
分子式 C18H17N5O3S 分子量 383.42
溶解度 ≥19.15mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 MS436是BRD4的一个有效的、选择性小分子抑制剂,Ki值<0.085 μM。对BRD1和BRD2抑制的Ki值为0.34 μM。
靶点 BrD1 BrD2        
IC50 <0.085 μM 0.34 μM        

产品描述

MS436是BRD4的一个有效的、选择性小分子抑制剂,Ki值<0.085 μM。对BRD1和BRD2抑制的Ki值为0.34 μM。BRD4在基因转录过程中发挥作用,是一种针对癌症和炎症的药物靶标。它有两个溴化识别结构域。MS436是一个diazobenzene化合物,是从SAR研究中被设计出来的,且具有较高的选择性。体外荧光各向异性分析显示MS436对BRD1的亲和力大约有BRD2的10倍高。MS436通过一组水介导相互作用的方式结合BRD4,这也是亲和力的分子基础。MS436对CBP-BRD也有结合活性。在RAW264.7细胞中,MS436可阻止NF-κB介导的NO的产生,也可阻止LPS诱导的促炎细胞因子白介素IL6的表达[1]。

参考文献:
[1] Zhang G, Plotnikov AN, Rusinova E, Shen T, Morohashi K, Joshua J, Zeng L, Mujtaba S, Ohlmeyer M, Zhou MM. Structure-guided design of potent diazobenzene inhibitors for the BET bromodomains. J Med Chem. 2013 Nov 27;56(22):9251-64.