MS023
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8,IC50分别为30、119、83,4和5 nM。
MS023是I型PRMTs抑制剂。
蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMT)在多种生物过程中起关键作用。已经在包括癌症在内的多种人类疾病中观察到PRMT过表达。 PRMT分为三类:用于催化精氨酸残基的单甲基化和不对称二甲基化的I型PRMT,用于催化精氨酸残基的单甲基化和对称二甲基化的II型PRMT,以及仅用于催化精氨酸残基的单甲基化的III型PRMT。
体外:先前的研究表明,MS023对于I型PRMT具有优异的效力,但对II型和III型PRMT、蛋白质赖氨酸甲基转移酶以及DNA甲基转移酶完全无活性。此外,MS023与PRMT6的晶体结构表明MS023结合到底物结合位点。此外,MS023可以有效地降低组蛋白精氨酸不对称二甲基化的细胞水平。此外,MS023可以降低精氨酸不对称二甲基化的水平,也可以同时增加精氨酸单甲基化和对称二甲基化的细胞水平[1]。
体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,MS023仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016 Mar 18;11(3):772-81.
- 1. Wei Yuan, Qais Al-Hadid, et al. "TDRD3 promotes DHX9 chromatin recruitment and R-loop resolution." Nucleic Acids Res. 2021 Sep 7;49(15):8573-8591. PMID:34329467
- 2. Pyun JH, Kim HJ, et al. "Cardiac specific PRMT1 ablation causes heart failure through CaMKII dysregulation." Nat Commun. 2018 Nov 30;9(1):5107. PMID:30504773
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 287.4 |
Cas No. | 1831110-54-3 |
Formula | C17H25N3O |
Solubility | ≥28.7 mg/mL in DMSO; ≥13.7 mg/mL in EtOH; ≥23.3 mg/mL in H2O |
Chemical Name | N1-((4-(4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrrol-3-yl)methyl)-N1-methylethane-1,2-diamine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | NCCN(C)CC1=CNC=C1C2=CC=C(OC(C)C)C=C2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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