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Mps1-IN-1

 
Catalog No.
B4907
Mps1激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,272.00
现货
5mg
¥ 736.00
现货
10mg
¥ 1,345.00
现货
50mg
¥ 4,754.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

MPS1-IN-1是MPS1(单极纺锤体1)激酶的选择性抑制剂,IC50值为367 nM。

MPS1(单极纺锤体1激酶)是纺锤体组装检查点的重要组成部分。它有利于C-MAD2(闭合MAD2)构象异构体的形成和MCC(有丝分裂检验点复合物)的组装,参与维持染色体稳定性和肿瘤生长。

MPS1-IN-1废除SAC(纺锤体装配检验点)的功能。在U2OS细胞中,在20分钟内,MPS1-IN-1剂量依赖性的减少几乎100%的细胞中有丝分裂花费的时间,开始进入有丝分裂后期。相比之下,在同一时期内,DMSO处理的细胞仅有10%开始进入有丝分裂后期。在MPS1-IN-1处理的细胞中,加速有丝分裂动力学可影响基因组稳定性,引起非整倍体形成。此外,MPS1-IN-1处理的细胞中结合动粒的Mad2降低80%。相比于DMSO处理的细胞,MPS1-IN-1处理的细胞中有丝分裂花费的时间减少大约40%。此外,MPS1-IN-1干扰Aurora B的激酶活性。MPS1-IN-1以剂量依赖性方式降低Aurora B激酶Thr232的磷酸化状态。此外,MPS1-IN-1增加多极细胞分裂,降低细胞活力。

参考文献:
Kwiatkowski N, Jelluma N, Filippakopoulos P et al.  Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt535.66
Cas No.1125593-20-5
FormulaC28H33N5O4S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥16.05 mg/mL in DMSO; ≥9.26 mg/mL in EtOH
Chemical Name1-(4-((4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl)amino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC1CCN(C2=CC(OC)=C(NC3=NC4=C(C=CN4)C(NC5=C(S(=O)(C(C)C)=O)C=CC=C5)=C3)C=C2)CC1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

Mps1-IN-1