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MPEP

 
Catalog No.
B1628
MGlu5受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 554.00
现货
50mg
¥ 2,163.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

MPEP是一种选择性的和具有全身活性的代谢型谷氨酸受体亚型5(mGlu5受体)拮抗剂,IC50值为36 nM[1].

MPEP是mGlu5受体的拮抗剂.该物质因其高选择性,被用作研究其靶标受体功能的一种药理学工具.在表达人类mGlu1b受体的L (tk-)细胞中,MPEP可完全抑制使君子酸诱导的PI水解,IC50值为36 nM.MPEP在表达mGlu1b受体的CHO-K1细胞或L (tk-) mGlu5a细胞系中没有作用.此外,100 μM的MPEP对第II和第III类mGlu受体亚型也没有作用.另外,MPEP可在海马体\纹状体和皮质切片中抑制DHPG诱导的PI水解,IC50值分别为8 nM\20.5 nM和17.9 nM.此外,微离子电渗入法施用MPEP可在体内降低DHPG诱导的刺激作用.MPEP在大鼠Vogel试验和小鼠尾悬浮试验中也具有抗焦虑或抗抑郁样效果[1,2].

参考文献:
[1] Gasparini F, Lingenhhl K, Stoehr N, et al.  2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology, 1999, 38(10): 1493-1503.
[2] Tatarczyńska E, Kodzińska A, Chojnacka-Wójcik E, et al.  Potential anxiolytic-and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2001, 132(7): 1423-1430.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt193.24
Cas No.96206-92-7
FormulaC14H11N
Solubilityinsoluble in H2O; ≥9.95 mg/mL in DMSO; ≥95 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=CC(=N1)C#CC2=CC=CC=C2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

MPEP