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Moxonidine

莫索尼定
Catalog No.
A4080
I1R/α2AR激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 627.00
现货
50mg
¥ 1,718.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Moxonidine是一种I1-咪唑啉受体激动剂,EC50值为1.3 M[1]。

Moxonidine可与I1-咪唑啉受体(I1R)和α2-肾上腺素能受体(α2AR)结合。Moxonidine对I1R的选择性是α2AR的33倍。Moxonidine在中枢神经系统中具有抗高血压能力。该物质有一个活性中心位点。该物质在无脊髓大鼠和切断脊髓的猫中并无效果。Moxonidine也可降低交感神经输出并减小外周血管阻力[1,2]。

除了抗高血压效果,Moxonidine对大鼠胃分泌和胃粘膜损伤也有效果。该物质剂量为0.1(63%抑制)和1.0(65%抑制)mg/kg时可显著降低基础胃酸分泌。即便0.01 mg/kg的moxonidine也能降低乙醇导致的胃粘膜损伤[3]。

参考文献:
[1] George OK, Gonzalez RR Jr, Edwards LP.  Moxonidine, an antihypertensive agent, is permissive to alpha1-adrenergic receptor pathway in the rat-tail artery. J Cardiovasc Pharmacol. 2004 Feb;43(2):306-11.
[2] Morris ST, Reid JL.  Moxonidine: a review. J Hum Hypertens. 1997 Oct;11(10):629-35.
[3] Glavin GB, Smyth DD.  Effects of the selective I1 imidazoline receptor agonist, moxonidine, on gastric secretion and gastric mucosal injury in rats. Br J Pharmacol. 1995 Feb;114(4):751-4.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt241.68
Cas No.75438-57-2
FormulaC9H12ClN5O
Solubilityinsoluble in H2O; ≥11.3 mg/mL in DMSO; ≥4.74 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=NC(=C(C(=N1)Cl)NC2=NCCN2)OC
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

Moxonidine