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Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)

 
Catalog No.
A4089
HDAC抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 800.00
现货
5mg
¥ 763.00
现货
10mg
¥ 1,054.00
现货
25mg
¥ 2,072.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Mocetinostat(MGCD0103或MG0103)是一种同型选择性的人组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC是一个酶家族,参与基因转录的表观遗传调控以及细胞增殖、死亡和运动。Mocetinostat有效抑制I类HDAC(HDAC1、HDAC2和HDAC3)和IV类HDAC(HDAC11),IC50值分别为0.15 μmol/L、0.29 μmol/L、1.66 μmol/L和0.59 μmol/L,而不抑制II类HDAC。Mocetinostat通过抑制HDAC,对广泛的人类癌细胞具有抗肿瘤活性,以剂量依赖的方式诱导组蛋白超乙酰化、细胞凋亡和细胞周期停滞。

参考文献:
Fournel M, Bonfils C, Hou Y, Yan PT, Trachy-Bourget MC, Kalita A, Liu J, Lu AH, Zhou NZ, Robert MF, Gillespie J, Wang JJ, Ste-Croix H, Rahil J, Lefebvre S, Moradei O, Delorme D, Macleod AR, Besterman JM, Li Z.  MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2008; 7(4): 759-768

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt396.44
Cas No.726169-73-9
FormulaC23H20N6O
SynonymsMGCD-0103
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.8 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(2-aminophenyl)-4-[[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]methyl]benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

A549细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

50 μM,16 hours

实验结果

MGCD0103以剂量依赖性方式抑制全细胞中HDAC的活性。在A549细胞中,MGCD0103在高浓度时最大抑制总活性的80%。随后用无药物培养基洗涤细胞。去除药物后MGCD0103抑制活性至少维持48小时,然后缓慢逆转。

动物实验[1]:

动物模型

注射A549细胞的雌性CD-1裸鼠

剂量

口服,120 mg/kg

实验结果

在植入晚期A549肿瘤的裸鼠中,每日给药MGCD0103(2HBr盐)13天后, MGCD0103以剂量依赖性方式显著降低肿瘤生长。与对照组相比,MGCD0103(2HBr salt,170mg/kg;对应于游离碱,120 mg/kg)显著阻断肿瘤生长,不影响体重变化。此外,MGCD0103不影响WBC计数并且耐受性良好。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Fournel M, Bonfils C, Hou Y, et al. MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(4): 759-768.

生物活性

描述 Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1的作用最强,IC50值为0.15 μM,比对HDAC2、3和11的选择性高2-10倍,对HDAC4、 5、6、7和8没有作用。
靶点 HDAC1 HDAC2 HDAC3      
IC50 0.15 μM 0.29 μM 1.66 μM      

质量控制

化学结构

Rimonabant hydrochloride

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