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Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)HDAC抑制剂

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)

产品编号:A4089
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥880.00 现货
5mg ¥840.00 现货
10mg ¥1,160.00 现货
25mg ¥2,280.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Topper MJ, Vaz M, et al. "Epigenetic Therapy Ties MYC Depletion to Reversing Immune Evasion and Treating Lung Cancer." Cell. 2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21. PMID:29195073
2.Bagnall NH, Hines BM, et al. "Insecticidal activities of histone deacetylase inhibitors against a dipteran parasite of sheep, Lucilia cuprina." Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2017 Apr;7(1):51-60. PMID:28110187

质量控制

化学结构

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)

相关生物数据

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Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) Dilution Calculator

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Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 726169-73-9 SDF Download SDF
别名 MGCD-0103
化学名 N-(2-aminophenyl)-4-[[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]methyl]benzamide
SMILES C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
分子式 C23H20N6O 分子量 396.44
溶解度 ≥19.8 mg/mL in DMSO, <2.48 mg/mL in EtOH, <2.49 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1的作用最强,IC50值为0.15 μM,比对HDAC2、3和11的选择性高2-10倍,对HDAC4、 5、6、7和8没有作用。
靶点 HDAC1 HDAC2 HDAC3      
IC50 0.15 μM 0.29 μM 1.66 μM      

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

A549细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

50 μM,16 hours

实验结果

MGCD0103以剂量依赖性方式抑制全细胞中HDAC的活性。在A549细胞中,MGCD0103在高浓度时最大抑制总活性的80%。随后用无药物培养基洗涤细胞。去除药物后MGCD0103抑制活性至少维持48小时,然后缓慢逆转。

动物实验[1]:

动物模型

注射A549细胞的雌性CD-1裸鼠

剂量

口服,120 mg/kg

实验结果

在植入晚期A549肿瘤的裸鼠中,每日给药MGCD0103(2HBr盐)13天后, MGCD0103以剂量依赖性方式显著降低肿瘤生长。与对照组相比,MGCD0103(2HBr salt,170mg/kg;对应于游离碱,120 mg/kg)显著阻断肿瘤生长,不影响体重变化。此外,MGCD0103不影响WBC计数并且耐受性良好。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Fournel M, Bonfils C, Hou Y, et al. MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(4): 759-768.

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研究更新

1. Mocetinostat for relapsed classical Hodgkin's lymphoma: an open-label, single-arm, phase 2 trial. Lancet Oncol. 2011 Dec;12(13):1222-8. doi: 10.1016/S1470-2045(11)70265-0. Epub 2011 Oct 25.
Abstract
Mocetinostat, a histone deacetylase inhibitor, has been assessed for safety and efficacy in patients with relapsed classical Hodgkin’s lymphoma.
2. Mocetinostat (MGCD0103): a review of an isotype-specific histone deacetylase inhibitor. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jun;20(6):823-9. doi: 10.1517/13543784.2011.577737. Epub 2011 May 10.
Abstract
HDACIs can be incorporated into treatments of lymphoma, myeloid leukemias and solid tumors for their potential to restore gene expression and display antitumor activity.

产品描述

Mocetinostat(MGCD0103或MG0103)是一种同型选择性的人组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC是一个酶家族,参与基因转录的表观遗传调控以及细胞增殖、死亡和运动。Mocetinostat有效抑制I类HDAC(HDAC1、HDAC2和HDAC3)和IV类HDAC(HDAC11),IC50值分别为0.15 μmol/L、0.29 μmol/L、1.66 μmol/L和0.59 μmol/L,而不抑制II类HDAC。Mocetinostat通过抑制HDAC,对广泛的人类癌细胞具有抗肿瘤活性,以剂量依赖的方式诱导组蛋白超乙酰化、细胞凋亡和细胞周期停滞。

参考文献:
Fournel M, Bonfils C, Hou Y, Yan PT, Trachy-Bourget MC, Kalita A, Liu J, Lu AH, Zhou NZ, Robert MF, Gillespie J, Wang JJ, Ste-Croix H, Rahil J, Lefebvre S, Moradei O, Delorme D, Macleod AR, Besterman JM, Li Z.  MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2008; 7(4): 759-768