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MMAF抗有丝分裂/抗微管蛋白/抗肿瘤剂

MMAF

产品编号:B3270
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥2,500.00 现货
10mg ¥4,200.00 现货
25mg ¥9,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

MMAF Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
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MMAF Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 745017-94-1 SDF Download SDF
化学名 (2S)-2-[[(2R,3R)-3-methoxy-3-[(2S)-1-[(3R,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-[methyl-[(2S)-3-methyl-2-[[(2S)-3-methyl-2-(methylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-2-methylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
SMILES CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)O)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC
分子式 C39H65N5O8 分子量 731.96
溶解度 ≥36.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

786-O、Caki-1和L428细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于36.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

96小时

实验结果

在786-O、Caki-1和L428细胞中,连接MMAF的1F6mAb有效抑制细胞活力,其IC50值分别为10 ng/mL、8 ng/mL和123 ng/mL。

动物实验 [1]:

动物模型

携带786-O RCC异种移植瘤的小鼠

给药剂量

1或3 mg/kg;腹腔注射

实验结果

携带786-O RCC异种移植瘤的小鼠中,1F6-Val-Cit-PABC-MMAF比AMAsn-(D)Lys-1F6和AW-Met-(D)Lys-1F6的作用低至少3倍。此外,与AMAsn-(D)Lys-1F6和AW-Met-(D)Lys-1F6相比,1F6-Val-Cit-PABC-MMAF具有较低的耐受性。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Doronina SO, Bovee TD, Meyer DW, Miyamoto JB, Anderson ME, Morris-Tilden CA, Senter PD. Novel peptide linkers for highly potent antibody-auristatin conjugate. Bioconjug Chem. 2008 Oct;19(10):1960-3.

产品描述

MMAF是一种强效的抗有丝分裂剂[1].

MMAF是一种auristatin F(AF)衍生物,以抗体药物偶联物(ADCs)的形式作为抗有丝分裂药物使用.据报道,MMAF的N端monomethylvaline 和C端羧基都可以与接头连接.二肽接头用于MMAF和mAbs连接产生偶联物,其对一系列肿瘤类型产生较强的活性.在体外细胞毒性实验中,MMAF与1F6 mAb连接形成的ADC对细胞活力显示出强的抑制作用,对786-O\Caki-1和L428细胞系的 IC50值分别为10 ng/ml\8 ng/ml和123 ng/ml.此外,据报道,将MMAF与二肽接头的C端氨基酸连接可以调节功效\效力和耐受性.对C-末端肽序列进行改造可改进偶联物的效力\特异性和治疗窗[1].

参考文献:
[1] Doronina SO, Bovee TD, Meyer DW, Miyamoto JB, Anderson ME, Morris-Tilden CA, Senter PD.  Novel peptide linkers for highly potent antibody-auristatin conjugate. Bioconjug Chem. 2008 Oct;19(10):1960-3.