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MM-102高亲和力肽类MLL1抑制剂

MM-102

产品编号:B1582
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Li N, Yang L, et al. "BET bromodomain inhibitor JQ1 preferentially suppresses EBV-positive nasopharyngeal carcinoma cells partially through repressing c-Myc." Cell Death Dis. 2018 Jul 9;9(7):761. PMID:29988031

质量控制

化学结构

MM-102

相关生物数据

MM-102

MM-102 Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 1417329-24-8 SDF Download SDF
化学名 N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-ethyl-2-(2-methylpropanoylamino)butanoyl]amino]pentanoyl]amino]cyclopentane-1-carboxamide
SMILES CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C
分子式 C35H49F2N7O4 分子量 669.8
溶解度 ≥67mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 MM-102是一种高亲和力的肽类MLL1抑制剂,其IC50值为0.4 μM。
靶点 MLL1          
IC50 0.4 μM          

实验操作

激酶实验 [1]:

体外组蛋白甲基转移酶试验

HMT试验在50mM HEPES pH 7.8,100mM NaCl,1.0mM EDTA和5%甘油组成的反应液中进行,温度为22℃,每个反应的底物包括1.5μCi辅酶,3H-S-腺苷甲硫氨酸。浓度为50 μM 的H3十肽作为底物。加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应,30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上,放入到新鲜配制的浓度为50mM,pH为9.0的碳酸氢钠溶液中沉淀,在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为阴性对照。

细胞实验 [1]:

细胞系

MV4-11细胞、KOPN8和K562细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

6.25、25、50μM,处理 4-7天

应用

MM-102显著地抑制HoxA9和Meis-1的表达,这两个关键的MLL1靶基因在MLL1融合蛋白介导的白血病发生中发挥重要作用。 MM-102(6.25、25和50μM)也特异性抑制细胞生长并诱导含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的凋亡。

References:

[1]H. Karatas, E.C. Townsend, F. Cao, Y. Chen, D. Bernard, L. Liu, M. Lei, Y. Dou, S. Wang, High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc 135 (2013) 669-682.

产品描述

MM-102是一种MLL1拮抗剂,其IC50值为2.4 nM[1]。

混合系白血病1(MLL1)是一种组蛋白H3赖氨酸4(H3K4)甲基转移酶。MLL1和WDR5的相互作用对MLL1的酶活至关重要,且是治疗急性白血病的靶点。MM-102是MLL的一种类肽,对WDR5具有高结合亲和力,IC50值为2.4 nM[1]。

据报道,MM-102在MLL1-AF9转导的小鼠细胞中可抑制MLL1的靶基因HoxA9和Meis-1的表达。由于这两个基因对MLL1介导白血病的形成是必需的,MM-102可抑制携带MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长。MM-102可剂量依赖性地抑制MV4;11和KOPN8细胞的生长,其IC50值均为25 μM[1]。

参考文献:
[1] Karatas H, Townsend EC, Cao F, Chen Y, Bernard D, Liu L, Lei M, Dou Y, Wang S.  High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc. 2013 Jan 16;135(2):669-82.