MM-102
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MM-102是一种MLL1拮抗剂，其IC50值为2.4 nM[1]。
混合系白血病1（MLL1）是一种组蛋白H3赖氨酸4（H3K4）甲基转移酶。MLL1和WDR5的相互作用对MLL1的酶活至关重要，且是治疗急性白血病的靶点。MM-102是MLL的一种类肽，对WDR5具有高结合亲和力，IC50值为2.4 nM[1]。
据报道，MM-102在MLL1-AF9转导的小鼠细胞中可抑制MLL1的靶基因HoxA9和Meis-1的表达。由于这两个基因对MLL1介导白血病的形成是必需的，MM-102可抑制携带MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长。MM-102可剂量依赖性地抑制MV4;11和KOPN8细胞的生长，其IC50值均为25 μM[1]。
参考文献：
[1] Karatas H, Townsend EC, Cao F, Chen Y, Bernard D, Liu L, Lei M, Dou Y, Wang S. High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc. 2013 Jan 16;135(2):669-82.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 669.8 |
| Cas No. | 1417329-24-8 |
| Formula | C35H49F2N7O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥22.6 mg/mL in EtOH; ≥67 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[2-ethyl-2-(2-methylpropanoylamino)butanoyl]amino]pentanoyl]amino]cyclopentane-1-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
|
体外组蛋白甲基转移酶试验 |
HMT试验在50mM HEPES pH 7.8，100mM NaCl，1.0mM EDTA和5%甘油组成的反应液中进行，温度为22℃,每个反应的底物包括1.5μCi辅酶，3H-S-腺苷甲硫氨酸。浓度为50 μM 的H3十肽作为底物。加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应，30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上，放入到新鲜配制的浓度为50mM，pH为9.0的碳酸氢钠溶液中沉淀，在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为阴性对照。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
MV4-11细胞、KOPN8和K562细胞 |
|
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
|
反应时间 |
6.25、25、50μM，处理 4-7天 |
|
应用 |
MM-102显著地抑制HoxA9和Meis-1的表达，这两个关键的MLL1靶基因在MLL1融合蛋白介导的白血病发生中发挥重要作用。 MM-102（6.25、25和50μM）也特异性抑制细胞生长并诱导含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的凋亡。 |
|
References: [1]H. Karatas, E.C. Townsend, F. Cao, Y. Chen, D. Bernard, L. Liu, M. Lei, Y. Dou, S. Wang, High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc 135 (2013) 669-682. |
|
| 描述 | MM-102是一种高亲和力的肽类MLL1抑制剂，其IC50值为0.4 μM。 | |||||
| 靶点 | MLL1 | |||||
| IC50 | 0.4 μM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
