ML241
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为100 nM。
ML241是一种强效的和选择性的p97 ATP酶抑制剂。
p97 AAA(与不同细胞活性相关的ATP酶),又称为VCP(含valosin的蛋白),是癌症和神经变性疾病的关键治疗靶标。 p97在广泛的细胞过程中起重要作用,如错误折叠膜和分泌蛋白的降解、内质网和高尔基膜的同型融合、膜转运、高尔基体膜重组、细胞分裂、调节肌原纤维组装,调节蛋白质聚集,以及自噬体成熟。
体外:先前研究表明,ML241及其类似物ML240能够抑制p97 ATP酶,IC(50)值约为100 nM。 在双重报告基因细胞系中,ML241和ML240都可以抑制p97依赖性而非p97非依赖性蛋白酶体底物的降解。此外,ML241和ML240都可以损害内质网相关降解(ERAD)通路。出乎意料地,ML240可以在几分钟内有效地刺激LC3-II的积累、抑制癌细胞生长,并快速调动执行者caspases 3和7,而ML241不能[1]。
体内:目前尚无动物体内数据公布。
临床试验:到目前为止,ML241仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Chou TF, et al. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem. 2013 Feb;8(2):297-312.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 372.46 |
Cas No. | 1346528-06-0 |
Formula | C23H24N4O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 2-(2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)-N-benzyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-amine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C1(CNC2=NC(N3CCOC4=CC=CC=C43)=NC5=C2CCCC5)=CC=CC=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |