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ML161

 
Catalog No.
A8229
PAR1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,209.00
现货
10mg
¥ 954.00
现货
50mg
¥ 3,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ML161是PAR1的选择性抑制剂,IC50值为0.26 μM。

蛋白酶激活受体-1(PAR-1)是特异的G蛋白偶联受体,属于蛋白酶活化受体家族,其活化诱导了一系列下游信号事件,导致多种与肿瘤进展相关的细胞应答[1] 。

ML161是一种强效的PAR1抑制剂,与已知的ALK抑制剂crizotinib具有不同的选择性。在人血小板中,通过检测P-选择素表达发现,ML161以剂量依赖性方式抑制凝血酶诱导的血小板的活化[1]。在颗粒分泌中,ML161以剂量依赖的方式抑制P-选择素的表达,EC50值为0.3 μM,也抑制SFLLRN诱导的血栓形成[2]。

参考文献:
[1].  Dockendorff, C., et al., Discovery of 1,3-Diaminobenzenes as Selective Inhibitors of Platelet Activation at the PAR1 Receptor. ACS Med Chem Lett, 2012. 3(3): p. 232-237.
[2].  VerPlank, L., et al., Chemical Genetic Analysis of Platelet Granule Secretion-Probe 3, in Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. 2010, National Center for Biotechnology Information (US): Bethesda (MD).

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt361.23
Cas No.423735-93-7
FormulaC17H17BrN2O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥16.4 mg/mL in DMSO; ≥46.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name2-bromo-N-[3-(butanoylamino)phenyl]benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCCC(=O)NC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2Br
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description ML-161是PAR1的变构抑制剂,IC50值为0.26 μM。
靶点 PAR1          
IC50 0.26 μM          

质量控制