ML-7 hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Ki：300 nM
ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶抑制剂。
肌球蛋白轻链激酶（MLCK）通路在心血管疾病的发展和I/R损伤中的作用已经获得了极大的关注。据报道，MLCK通路参与心血管疾病的病理学，通过调节MLC的磷酸化抑制MLCK，可保护心脏免受I/R损伤。
体外：心肌梗死大鼠静脉注射rhNRG-1。rhNRG-1处理的大鼠中，cMLCK表达和磷酸化MLC-2v均显著上调。此外，在无血清培养的新生大鼠心肌细胞中，ML-7抑制rhNRG-1诱导的肌节组织的恢复[1]。
体内：从缺血前10分钟到再灌注前10分钟 ML-7给药导致心脏收缩力的显著恢复。二维电泳凝胶分析显示，I/R心脏中八种蛋白质水平降低。六种蛋白质参与能量代谢，分别是细胞色素b-C1复合体亚基1、ATP合酶β亚基、细胞色素C氧化酶亚基、线粒体NADH脱氢酶、NADH脱氢酶铁硫蛋白8以及琥珀酰-CoA连接酶亚基。I/R心脏中水平降低的另外两种蛋白是过氧化物酶-2和微管蛋白。此外，ML-7治疗增加琥珀酰-CoA连接酶的水平，这是参与三羧酸循环的关键酶[2]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Gu X,Liu X,Xu D,Li X,Yan M,Qi Y,Yan W,Wang W,Pan J,Xu Y,Xi B,Cheng L,Jia J,Wang K,Ge J,Zhou M. Cardiac functional improvement in rats with myocardial infarction by up-regulating cardiac myosin light chain kinase with neuregulin. Cardiovasc Res.2010 Nov 1;88(2):334-43.
[2] Lin HB,Cadete VJ,Sawicka J,Wozniak M,Sawicki G. Effect of the myosin light chain kinase inhibitor ML-7 on the proteome of hearts subjected to ischemia-reperfusion injury. J Proteomics.2012 Sep 18;75(17):5386-95.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 452.74 |
| Cas No. | 110448-33-4 |
| Formula | C15H18ClIN2O2S |
| Synonyms | ML 7 hydrochloride |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥15.95 mg/mL in DMSO; ≥8.82 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 1-((5-iodonaphthalen-1-yl)sulfonyl)-1,4-diazepane hydrochloride |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | IC1=CC=CC2=C1C=CC=C2S(N3CCCNCC3)(=O)=O.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
原代新生心肌细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>15.95mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
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反应时间 |
10 μM, 24h |
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应用 |
在不添加血清、添加rhNRG-1（重组人源神经调节蛋白1）培养的新生大鼠心肌细胞中，ML-7能够抑制rhNRG-1诱导的肌节组织恢复。在实验性心力衰竭模型上，RhNRG-1能够改善心脏功能。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
两月龄雄性新西兰白兔 |
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剂量 |
1 mg/kg/day, 12周，口服 |
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应用 |
在动脉粥样硬化的兔模型上，ML7能够通过调节TJ（紧密连接）蛋白ZO1（闭锁小带1）和闭合蛋白来改善VED（血管内皮细胞功能紊乱）和AS（动脉粥样硬化），该能力涉及了MLCK（肌球蛋白轻链激酶）和MLC（肌球蛋白轻链）的磷酸化的机制。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Gu X1, Liu X, et al, Cardiac functional improvement in rats with myocardial infarction by up-regulating cardiac myosin light chain kinase with neuregulin. Cardiovasc Res. 2010 Nov 1;88(2):334-43. doi: 10.1093/cvr/cvq223. Epub 2010 Jul 8. [2]. Cheng X1, Wang X2, et al, Myosin light chain kinase inhibitor ML7 improves vascular endothelial dysfunction via tight junction regulation in a rabbit model of atherosclerosis. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4109-16. doi: 10.3892/mmr.2015.3973. Epub 2015 Jun 22. |
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