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相关产品
MK-8776 (SCH-900776)Chk1高效选择性抑制剂

MK-8776 (SCH-900776)

产品编号:A8477
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,210.00 现货
5mg ¥1,100.00 现货
10mg ¥1,600.00 现货
50mg ¥4,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

MK-8776(SCH-900776)

MK-8776 (SCH-900776) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

MK-8776 (SCH-900776) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 891494-63-6 SDF Download SDF
化学名 (R)-6-bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(piperidin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
SMILES BrC(C([C@@H]1CCCNC1)=N2)=C(N)N3C2=C(C4=CN(C)N=C4)C=N3
分子式 C15H18BrN7 分子量 376.25
溶解度 ≥18.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description SCH-900776是Chk1的选择性抑制剂,其IC50值为3 nM。
靶点 Chk1 CDK2 Chk2      
IC50 3 nM 0.16 μM 1.5 μM      

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

U2OS细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于18.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

2h

应用

在U2OS细胞中,在羟基脲暴露24小时后,SCH 900776以剂量依赖性方式损伤DNA复制能力。从羟基脲封闭释放后,SCH 900776增加细胞凋亡至少48小时。

动物实验 [1]:

动物模型

A2780异种移植的BALB/c小鼠

给药剂量

4-32 mg/kg

应用

SCH-900776(8 mg/kg)增强肿瘤药效学和回归反应。SCH 900776(16和32 mg/kg)诱导肿瘤反应的增加。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1] Guzi T J, Paruch K, Dwyer M P, et al. Targeting the replication checkpoint using SCH 900776, a potent and functionally selective CHK1 inhibitor identified via high content screening[J]. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(4): 591-602.

产品描述

SCH-900776是细胞周期检查点激酶1(Chk1)、Chk2和Cdk3的高效选择性抑制剂,其IC50值分别为3 nM、1.5 M和0.16 M。

Chk是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,能够感知DNA损伤信号并暂停DNA复制,其也在DNA抗代谢物暴露期间维持复制叉的活力中起重要作用。

体外实验:SCH-900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。SCH-900776处理增殖中的WS1细胞发现Chk1 pS345迅速的剂量依赖性积累,表明正常细胞的循环群诱导Chk1 pS345以应答SCH-900776的抑制,作为无效循环的一部分 [1]。

体内试验:相较于gemcitabine或SCH-900776单独给药,gemcitabine处理BALB/c小鼠后按8 mg/kg的剂量给予SCH-900776能显著诱导增强的肿瘤药效和消退反应[1]。

参考文献:
1.  Guzi TJ, Paruch K, Dwyer MP, et al. Targeting the replication checkpoint using SCH 900776, a potent and functionally selective CHK1 inhibitor identified via high content screening. Molecular cancer therapeutics. 2011;10(4):591-602.