(+)-MK 801
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
(+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂，Ki值为30.5 nM[1]。
MK 801是一种有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和交感神经属性，可以渗透到中枢神经系统中。MK 801是NMDA的非竞争性拮抗剂。在体外实验中，MK 801以饱和的方式高亲和性地与大鼠大脑皮质膜相结合，这种结合是可逆的，即使在MK 801的浓度高达100 μM时。同时这种结合也是区域特异性的，大部分的结合位点位于海马中。在大鼠皮质切片制剂中，MK 801高选择性地和有效地阻断NMDA诱导的去极化反应，这种效应是持久的。该阻断也抑制tetrodotoxin或其它神经毒素诱导的癫痫样活动[1]。
参考文献：
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 221.30 |
| Cas No. | 70449-94-4 |
| Formula | C16H15N |
| Synonyms | Dizocilpine maleate;Dizocilpine hydrogen maleate;(+)-MK 801;MK 801 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.45 mg/mL in DMSO; ≥102.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C[C@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@@H]2C4=C1C=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
大鼠皮层神经元 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10.45mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
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反应条件 |
10 μM，11 sec |
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实验结果 |
在全细胞记录模式下，将细胞保持在-70mV，浸没在不含Mg2+的外部溶液中。200 μM N-Me-D-Asp引起向内电流迅速上升至峰值，然后衰减到稳定电流。当同时给予N-Me-D-Asp和10μM MK-801时，电流几乎达到相同的峰，但随后以约11秒的时间常数逐渐被阻断。当用对照溶液洗涤细胞20秒时，MK-801的阻断作用持续。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
雄性Wistar大鼠 |
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剂量 |
鞘内注射，20 μg |
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实验结果 |
大鼠给予吗啡（15 μg/h）5天。在第5天停止吗啡输注后3小时产生耐受性，在吗啡（15 μg）攻击前30分钟鞘内注射MK-801。使用MK-801预处理后，MK-801以剂量依赖性方式保持吗啡耐受性大鼠的镇痛作用，在60分钟时具有最大效应。10 μg剂量的MK-801对吗啡诱导的抗感受伤害具有轻微的保护作用，而5 μg的MK-801没有效果。将注射生理盐水大鼠的10秒甩尾潜伏期定义为100％MPE，注射20 μg的MK-801显著改善吗啡诱导的抗感受伤害，最大效应（MPE％）高达61％。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Huettner J E, Bean B P. Block of N-methyl-D-aspartate-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1988, 85(4): 1307-1311. [2] Liu C H, Cherng C H, Lin S L, et al. N-methyl-D-aspartate receptor antagonist MK-801 suppresses glial pro-inflammatory cytokine expression in morphine-tolerant rats. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2011, 99(3): 371-380. | |
| 描述 | (+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂，Ki值为30.5 nM。 | |||||
| 靶点 | NMDA | |||||
| IC50 | 30.5 nM (Ki) | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
