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(+)-MK 801 MaleateNMDA拮抗剂

(+)-MK 801 Maleate

产品编号:A8896
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥480.00 现货
50mg ¥1,860.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

(+)-MK 801 Maleate Dilution Calculator

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Volume (final)
 
 
 
C1
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(+)-MK 801 Maleate Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 77086-22-7 SDF Download SDF
化学名 (5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene maleate
SMILES C[C@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@@H]2C4=C1C=CC=C4.O=C(O)/C=C\C(O)=O
分子式 C20H19NO4 分子量 337.37
溶解度 ≥16.85mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

来自胎儿大鼠脑的原代混合神经元/胶质细胞培养物。

溶解方法

在DMSO的溶解度>16.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10μM,30分钟

应用

在混合神经元/胶质细胞培养物中,NMDA诱导细胞凋亡。在轻度兴奋性毒性损伤的情况下,本研究表明MK 801对凋亡性细胞死亡的减弱作用。

动物实验 [2]:

动物模型

C57BL / 6; BALB / c小鼠

剂量

皮下或腹腔注射,0.1 mg kg(-1)

应用

对于长期性地C57BL / 6慢性应激组,MK 801防止体重增加赤字。对于C57BL / 6组,慢性MK 801产生毛皮状态的改变。在长期应激的C57BL / 6小鼠的CA1层中,MK 801诱导VGLUT1免疫反应性的增加。对于BALB / c组,MK 801增强了慢性应激组DG中的BDNF mRNA。在慢性应激的BALB / c小鼠中,MK 801阻止了CA3层中应激诱导的VGLUT3免疫反应性上调。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Wise-Faberowski L,Pearlstein RD,Warner DS., et al. NMDA-induced apoptosis in mixed neuronal/glial cortical cell cultures: the effects of isoflurane and dizocilpine. J Neurosurg Anesthesiol.2006 Oct;18(4):240-6.

[2].Farley S, Dumas S, El Mestikawy S ., et al. Increased expression of the Vesicular Glutamate Transporter-1 (VGLUT1) in the prefrontal cortex correlates with differential vulnerability to chronic stress in various mouse strains: effects of fluoxetine and MK-801. Neuropharmacology. 2012 Jan;62(1):503-17.

产品描述

(+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂,Ki值为30.5 nM[1]。

MK 801是一种有效的抗惊厥剂,具有抗焦虑和交感神经特性,是一种NMDA的非竞争性抑制剂。MK 801可进入中枢神经系统。在体外试验中,MK 801以饱和的方式结合大鼠脑皮质膜,具有高亲和性。即使MK 801浓度高达100 μM,这种结合仍是可逆的。这种结合具有区域特异性。多数结合位点位于海马体。在大鼠皮质切片中,MK 801可有效地和高选择性地阻断对NMDA的去极化应答。这一效果是持续的。这种阻断也可抑制河豚毒素或其他神经毒素诱导的癫痫样活动[1]。

参考文献:
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL .  The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.